...胰岛素增敏作用的先导化合物，为有效治疗II型糖尿病展示了新的诱人前景。 利用大规模虚拟筛选策略，陈凯先院士等以与II型糖尿病密切相关的核受体PPARγ为靶标，开展了寻找抗糖尿病先导化合物的研究。他们在超级计算机上对大约240万个小分子化合物进行了两轮筛选，并根据“类药性”原则从600个得分最高的化合物中精选出150个进行实验研究——采用表面等离子体散射技术，...
...降糖作用比曲格列酮强十倍，无明显不良反应。现就吡格列酮的药理作用做一介绍。 ■降糖作用 主要激活脂肪组织中的过氧化物酶体增殖物活化受体－γ（PPAR－γ）。能促进脂肪组织表达葡萄糖转运子GLUT4，增加葡萄糖摄取；还能抑制肿瘤坏死因子α的产生，减少游离脂肪酸的释放，增加骨骼肌和肝脏对胰岛素的敏感性，减少肝糖输出，增加骨骼肌对糖的利用，从而增加胰岛素的敏感性，...
...等水果和蔬菜。 研究人员选取了从蓝莓中提取的包括蝶芪和白藜芦醇在内的4种化合物，制成溶液，然后将试验鼠肝脏细胞浸泡其中。结果发现，蝶芪对激活PPAR－α受体最有效，而这种受体蛋白质能够降低胆固醇和其他血脂的水平。与常见的降胆固醇药物相比，蝶芪没有副作用。 此前研究人员在葡萄中也曾发现蝶芪。与白藜芦醇相似，蝶芪也是植物抗毒素，当植物受到真菌感染或紫外线辐射等威...
...药理作用 本品属 噻唑烷 二酮类抗 糖尿病 药，通过提高 胰岛素 的敏感性而有效地控制 血糖 。本品为 过氧化物酶体 增殖 激活 受体 γ(PPAR-γ)的高选择性、强效 激动剂 。人类的PPAR受体存在于胰岛素的主要 靶组织 如 肝脏 、脂肪和肌肉组织中。本品激活PPAR-γ核受体，可对参与 葡萄糖 生成、转运和利用的胰岛素反应 基因 的 转录 进行调控。...
...酶-2（COX-2）等从而起到一定的药效作用，COX-2在 胆汁 酸的致癌机制中发挥不可忽视的作用，小檗碱能抑制COX-2 mRNA、蛋白和PPARγmRNA的表达及PGE2合成。小檗碱抗结肠癌作用中可能与通过非PPARγ路径调节COX-2表达有关［5，8，9］。 不同浓度小檗碱作用于肝癌细胞后细胞膜内的caspase-3蛋白和 mRNA的表达增加。在蛋白酶...
理论上,过氧化物酶体增殖物激活受体γ(PPAR-γ)激动剂如吡格列酮对于血管内膜功能和改善心血管危险因素都是有益的,因而2型糖尿病患者应用这类药物可有助于降低大血管事件危险。为评估吡格列酮在2型糖尿病治疗中的效果,德国Heinrich-Heine大学Richter等检索了Medline、Embase和Cochrane Library等数据库(截至2006年8...
...omita博士指出，治疗 酒精性肝病 患者的脂肪变性对预防纤维化具有重要意义。为此，研究人员探讨了能否采用作为过氧化物酶体增生物激活受体γ（PPAR）配体的抗 糖尿病 药匹格列酮，预防酒精性 脂肪肝 。 研究人员采用含乙醇流食喂养大鼠，并按每日10 mg/kg经胃给予匹格列酮。然后利用转录子组分析提取与药物作用有关的肝脏基因，并通过实时聚合酶链反应和West...
... Tomita博士指出，治疗酒精性肝病患者的脂肪变性对预防纤维化具有重要意义。为此，研究人员探讨了能否采用作为过氧化物酶体增生物激活受体γ（PPAR）配体的抗糖尿病药匹格列酮，预防酒精性脂肪肝。 研究人员采用含乙醇流食喂养大鼠，并按每日10 mg/kg经胃给予匹格列酮。然后利用转录子组分析提取与药物作用有关的肝脏基因，并通过实时聚合酶链反应和Western印...
...联合CCB或者利尿剂，应根据不同的情况选择用药。 另外，ARB作用与抑制胰岛素受体后的反应有关，现在有人提出，糖代谢异常的过程，有可能是激动PPARγ的结果，胰岛素抵抗有PPARγ上调。那么，如何看待PPARγ的作用？它们与胰岛素受体后的效应又是什么关系呢？ ■要加强基础和临床结合 廖玉华：这两个反应都有人在研究，应该有联系。整个人体之间，是一个复杂的网络，...
...激活LXR信号途径能上调巨噬细胞内AB鄄CA1基因的表达，通过HDL将胆固醇转运进入肝脏，并减少胆固醇的吸收，从而抑制巨噬细胞泡沫化过程。 PPARγ抑制剂 泡沫细胞中，脂肪细胞脂质结合蛋白（ALBP）基因和环氧酶增生激活受体γ（PPARγ）均呈高表达，通过巨噬细胞清道夫受体介导的无限制摄取ox-LDL可刺激PPARγ基因表达。ALBP基因是核受体PPARγ...
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