...心肌梗塞。研究人员发现，中位半胱氨酸蛋白酶抑制剂C水平为1.00mg/L（25到75百分位数为0.83到1.24mg/L）。随访期间死亡的风险随半胱氨酸蛋白酶抑制剂C水平的增加而增加。在非ST段抬高的ACS组中，与最低四分位数相比，在第2、3和...
...6月14日 选择性COX2非甾体类抗炎药（NSAIDs）在体内可选择性地引起肾髓质间质细胞（RMIC）凋亡，在体外可降低对高渗刺激的耐受能力。 为明确COX2的激活促进RMIC存活的机制，美国田纳西州范德比尔特大学药理学部和肾脏科的Hao...
...COX-2抑制剂的临床安全性,需对其重新评估。相反,传统NSAID有明显优于昔布类的抗炎、镇痛和解热作用,应重新认识传统NSAID,合理治疗其引发的胃肠道不良反应,更好地发挥药物疗效。 大量随机对照研究表明,COX-2抑制剂疗效未超越非选择性...
...选择性和非选择性COX-2抑制剂预防乳腺癌的效果,研究纳入323例乳腺癌病人和649例无癌症对照者,根据年龄、种族和居住地以2:1比例配对。收集的资料包括过去和现在所用的处方药与非处方药,以及乳腺癌危险因素。 结果表明,日常应用选择性COX-2...
...COX-2抑制剂)，它们以范德华力互相结合。包合后的塞来考昔较单体具有更高的水溶性和溶出度。采用Caco-2细胞模型通透实验发现，环糊精能够使肠上皮黏膜失去稳定性，从而使塞来考昔经肠上皮的通透性增高。 ▲肽类药物吸收研究 口服蛋白质类药物，如...
...比值，将NSAIDs类药物分为四类： COX-1特异性抑制剂，只针对COX-1，对COX-2几乎无作用，如小剂量阿司匹林； COX非特异性抑制剂，对COX-1和COX-2的抑制无差异，如吲哚美辛、布洛芬、萘普生及双氯酚酸； COX-2选择性...
...british anti�lewisite,BAL)或二巯基丁二酸钠等含巯基的化合物可使酶复活。2.专一性不可逆抑制此属抑制剂专一地作用于酶的活性中心或其必需基团，进行共价结合，从而抑制酶的活性。有机磷杀虫剂能专一作用于胆碱酯酶活性中心的丝氨酸残基，...
...西班牙学者Lanas等研究发现,低剂量阿司匹林合用选择性环氧合酶-2(COX-2)抑制剂或传统类固醇类抗炎药(NSAID)均增加发生上消化道出血(UGIB)的危险。[Gut 2006, 55(12):1731] 选择性COX-2抑制剂、...
...、转移中起关键作用。迄今已发现了26种MMP，其中以明胶酶（MMP-2和MMP-9）与肿瘤生长关系密切。因此，以这些靶点设计并寻找针对MMP的拮抗药物，尤其是可选择性抑制明胶酶的药物，已成为抗肿瘤血管生成药物中很有发展前景的一类。 新伐司他...
...西布曲明（Sib）是一种新型食欲抑制型体重控制剂，无类似安非他明的潜在成瘾性。在体内，其活性代谢物二级胺M1及一级胺M2可抑制5－羟色胺及去甲肾上腺素的再摄取，从而增加人体的饱胀感而抑制食欲，并诱导产热，增加能量消耗。 西布曲明现被推荐...
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