伐地考昔（Valdecoxib）为近年来上市的新型环氧合酶-2（COX－2）抑制剂，可缓解骨关节炎（OA）和成人类风湿性关节炎（RA）的体征与症状，治疗原发性痛经。 ■药理作用 本品主要通过抑制COX－2，进而抑制致炎性前列腺素的合成。在体内，治疗浓度的本品对保护胃黏膜的环氧合酶－1（COX－1）没有抑制作用。在体外，本品的COX－2/COX－1选择性比为3...
正反双方引用了众多基础研究和大型国际临床试验数据,对该问题进行了全方位回顾和论述,最终认为:对COX-2抑制剂和传统NSAID的临床应用应持辩证态度。一些COX-2抑制剂存在胃溃疡发生率未明显降低,心血管不良事件增多等问题,不能过分夸大COX-2抑制剂的临床安全性,需对其重新评估。相反,传统NSAID有明显优于昔布类的抗炎、镇痛和解热作用,应重新认识传统NS...
美国最近一项研究显示,规律应用某些COX-2抑制剂和其他非类固醇类抗炎药(NSAID),可显着降低乳腺癌危险。(BMC Cancer 2006,6∶ 27) 美国俄亥俄州立医学与公共卫生学院Harris等人进行了一项病例对照研究,比较选择性和非选择性COX-2抑制剂预防乳腺癌的效果,研究纳入323例乳腺癌病人和649例无癌症对照者,根据年龄、种族和居住地以2...
英国药物安全性研究所(DSRU)Layton等报告,应用选择性环氧合酶2(COX-2)抑制剂可能导致严重的皮肤反应。[Drug Saf 2006,29(8)∶ 687] 大疱性的多形性红斑(EM),包括中毒性表皮坏死溶解(TEN)和Stevens-Johnson综合征(SJS),已被报告是选择性COX-2抑制剂罕见而严重的皮肤反应。 研究者回顾性分析了自19...
西班牙学者Lanas等研究发现,低剂量阿司匹林合用选择性环氧合酶-2(COX-2)抑制剂或传统类固醇类抗炎药(NSAID)均增加发生上消化道出血(UGIB)的危险。[Gut 2006, 55(12):1731] 选择性COX-2抑制剂、传统NSAID、阿司匹林等已广泛应用于心血管系统疾病的预防及治疗,但其与UGIB明显相关,故其安全性值得深入探讨。 该研究是...
...ribine，简称MZR）是从霉菌Eupenicillum brefeldianum的培养液中分离得到的一种咪唑类核苷。作为一种嘌呤核苷合成抑制剂，MZR能特异性地抑制快速增长的淋巴细胞，如T细胞、B细胞的分裂和增殖，从而产生免疫抑制作用。 ◆作用机制 MZR对核酸代谢中的嘌呤合成具有抑制作用。MZR作为一种前药，进入细胞后，可在腺苷激酶的作用下磷酸化，形成...
又称为 缓聚剂 。阻滞或降低化学反应速度的物质，作用与 负催化剂 相同。它不能停止聚合反应，只是减缓聚合反应。借以抑制或缓和化学反应的物质。种类很多，应用很广。 如 催化 反应的负催化剂， 高分子化合物 的阻聚剂，塑料、橡胶、油脂等的 抗氧剂 ，泡沫 抑制剂 ， 汽油 的抗震剂，防腐蚀的缓冲剂等。如抗氧剂是食品、橡胶及其他有机物质中的氧化反应的抑制剂；食品中...
勃起功能障碍（ＥＤ）是一种与年龄相关的男性常见病，５２％的４０～７０岁男性会出现不同程度的ＥＤ。选择性５型磷酸二酯酶（ＰＤＥ５）抑制剂西地那非为临床治疗ＥＤ带来了革命性的进步，近年来又相继开发了新型的ＰＤＥ５抑制剂Vardenafil和Tadalafil。 Vardenafil Vardenafil与西地那非极为相似，其平均血药浓度达峰值时间（ｔmax）约为...
多奈哌齐（Donepezil）是一种新型乙酰胆碱酯酶抑制剂（AChEI），用于轻至中度阿尔茨海默氏症（AD）的治疗。 ■药理作用 本品能选择性抑制分解脑内神经递质的酶的活性，使脑内乙酰胆碱（ACh）量增加，补充脑细胞功能。临床试验显示，本品易通过血脑屏障且具有较高的选择性，对中枢AChE具有可逆性抑制作用，而不具有可能引起全身性不良反应的外周活性。该药的作用...
文件:Inhibition (zh-cn).png 不同的抑制类型。分类参考自 [1] 。图中，“E”表示酶；“I”表示抑制剂；“S”表示底物；“P”表示产物。 酶抑制剂 是一类可以 结合酶 并降低其活性的 分子 。由于抑制特定酶的活性可以杀死 病原体 或校正 新陈代谢 的不平衡，许多相关药物就是酶抑制剂。一些酶抑制剂还被用作除草剂或 农药 。并非所有能和酶...
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