有机磷酸脂类(organophosphate)与胆碱酯酶结合后,时间稍久,胆碱酯酶即难以恢复,故称难逆性抗胆碱酯酶药,毒性很强。主要用作农业 杀虫 剂,有的可用作环境卫生杀虫剂,如敌百虫(dipterex)、乐果(rogor)、马拉硫磷(malathion)、敌敌畏(DDVP)和内吸磷(E1059)等。只有少数可医用作为滴眼剂如异氟磷(isofluropha...
...(DDVP)和内吸磷( E1 059)等。只有少数可医用作为 滴眼剂 如异氟磷(isoflurophate)等发挥缩瞳作用。 【 化学 】 有机磷酸酯类 的基本化学结构见图7-3,R和R′多是烷基,如CH 3 、C 2 H 5 、C 3 H 7 等;O一般是氧或硫;X是烷氧基、烷硫基或卤素等。 【毒性作用机制】 有机磷酸酯类的作用机制与可逆性抗胆碱酯酶相似,...
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抗胆碱 酯酶 药和 乙酰胆碱 一样,也能与 胆碱酯酶 结合,但结合较牢固,水解较慢,使酶失去活性, 胆碱能神经 末梢释放的乙酰胆碱便大量堆积,表现M及N样作用。 抗胆碱酯酶药可分为两类:一类是易逆性抗胆碱酯酶药,如 新斯的明 等;另一类为持久性抗胆碱酯酶药,如有机 磷酸酯 类。
...射液 曾用名 英文名 PRALIDOXIME IODIDE INJECTION 拼音名 DIANJIELINDING ZHUSHEYE 药品类别 有机磷酸酯类 解毒药 及其他解救药 性状 本品为无色或几乎无色的澄明液体。 药理毒理 本品系肟类化合物,其季铵基团能趋向与 有机磷 杀虫剂结合的已失去活力的磷 酰化 胆碱酯酶的阳离子部位,它的亲核性基团可直接与胆碱...
...射液 曾用名 英文名 PRALIDOXIME IODIDE INJECTION 拼音名 DIANJIELINDING ZHUSHEYE 药品类别 有机磷酸酯类 解毒药 及其他解救药 性状 本品为无色或几乎无色的澄明液体。 药理毒理 本品系肟类化合物,其季铵基团能趋向与 有机磷 杀虫剂结合的已失去活力的磷 酰化 胆碱酯酶的阳离子部位,它的亲核性基团可直接与胆碱...
抗胆碱酯酶药和乙酰胆碱一样,也能与胆碱酯酶结合,但结合较牢固,水解较慢,使酶失去活性,胆碱能神经末梢释放的乙酰胆碱便大量堆积,表现M及N样作用。 抗胆碱酯酶药可分为两类:一类是易逆性抗胆碱酯酶药,如新斯的明等;另一类为持久性抗胆碱酯酶药,如有机磷酸酯类。
抗胆碱酯酶药和乙酰胆碱一样,也能与胆碱酯酶结合,但结合较牢固,水解较慢,使酶失去活性,胆碱能神经末梢释放的乙酰胆碱便大量堆积,表现M及N样作用。 抗胆碱酯酶药可分为两类:一类是易逆性抗胆碱酯酶药,如新斯的明等;另一类为持久性抗胆碱酯酶药,如有机磷酸酯类。
...,现已能人工合成。水溶液不稳定, 滴眼剂 应以 pH4~5的 缓冲液 配制,否则易氧化成红色,疗效减弱,刺激性增大,应保存在棕色瓶内。为叔胺类化合物。易通过粘膜吸收。口服及注射都易吸收,也易于透过 血脑屏障 。具有与新斯的明相似的可逆性抑制 胆碱酯酶 的作用,吸收后在外周可出现拟胆碱作用。对 中枢神经系统 ,小剂量兴奋,大剂量抑制,中毒时可引起 呼吸 麻痹 ...
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