（一）单剂 静脉注射 ⒈模式图及药-时关系单室模型的药物可迅速在体内达到分布平衡，故可不考虑分布的影响。静脉注射用药时，药物直接迅速进入 血液 ，因此也不受吸收的影响。此时体内药量将仅受包括 生物转化 和 排泄 在内的消除影响，可建立如下模式图。 图9-2 单室模型单剂静脉注射模式图 图9-2中x 0 为剂量，x t 为t时体内药量，C t 表示t时的 血药...
在消除动力学模型中已介绍，当体内药量（血药浓度）超过机体最大消除能力时，将为恒量消除的零级动力学，而药量（血药浓度）降至最大消除能力以下，将转化为恒比消除的一级动力学（图9-11）。这种存在动力学转换的情况下，药物的消除不能用一种统一简单的线性过程描述，故称非线性动力学（nonlinearpharmacokinetics）消除。若某药使用的剂量能使其在体内的...
药物一定的速度进行分解是药物化学本性的反映，分解反应的速度决定于反应物的浓度，湿度、PH、催化剂等条件。用化学动力学的方法可以测定药物分解的速度，预测药物的有效期和了解影响反应的因素，从而可采取有效措施，防止或减缓药物的分解，制备安全有效，稳定性好的制剂。现将与药物稳定性有关的化学动力学基本概念。简要地加以介绍。 （1）反应速度反应速度用单位时间内反应物浓度...
钙拮抗药化学结构各异，其体内过程既有差异也有共性。三种重要药物口服吸收都较完全，蛋白结合率高，代谢较多。硝苯地平生物利用度高，维拉帕米利用度低，因其首关消除效应较强。维拉帕米在肝中先经N-脱甲基成去甲维拉帕米，仍有拮抗钙作用，后经0-脱甲基及链解裂而失去活性。地尔硫 先脱乙酰基成有活性的代谢产物，后继续代谢成失效物。兹将三种重要钙拮抗药的药代动力学参数列表于...
...调关系都受到影响，使已有降低的心排血量更为减少，出现不同程度的心脏失代偿的 症状 。在完全性房室阻滞中孤立的心室收缩前没有心房收缩促使房室瓣紧闭，可能发生 瓣膜 反流 ，这也是心排血量减少的因素之一。 三、心肌的状况 慢性器质性心脏病的心肌多有病变。心律失常的不良 血液 动力学变化加重心肌损伤，反过来又使血液动力学恶化。心肌受损又可能产生更为复杂的心律失常。
...e C 1 =k e C，式中k用k e 表示消除速率常数 (elimination rate constant)。将上式积分得 可见按一级动力学消除的药物半衰期与C高低无关，是恒定值。体内药物按瞬时血药浓度（或体内药量）以恒定的百分比消除，单位时间内实际消除的药量随时间递减。消除速率常数（k e ）的单位是h -1 ，它不表示单位时间内消除的实际药量，而是...
受体动力学一般用放射性同位素标记的配体（L）与受体（R）做结合试验研究。取一定量组织，磨成细胞匀浆，分组加入不同浓度的放射性同位素标记的配体（药物），温孵待反应达平衡后，迅速过滤或离心分出细胞，用缓冲液洗去尚未结合的放射性配体，测定标本的放射强度，这是药物与细胞结合的总量，此后用过量冷配体（未用同位素标记的配体）洗脱特异性与受体结合的放射性配体再测放射强度，...
...泌尿道症状相当常见，无论男性、女性、老年人或小孩，都可能为排尿症状所苦，许多人甚至会因此造成心理上、情绪上，或是社交上的障碍。 一正常的排尿过程，不单只是膀胱和尿道协调合作的结果，它甚至还牵连到中枢、周边、以及自主神经的作用；许多下泌尿道症状，虽然临床表现相同，但确有不同的原因及致病机转，当然在治疗上也就南辕北辙。 因此对于一些比较复杂的排尿障碍，除了基本的...
药物的吸收(absorption)是指药物自体外或给药部位经过细胞组成的屏蔽膜进入血液循环的过程。多数药物按简单扩散(simplediffusion)物理机制进入体内。扩散速度除取决于膜的性质，面积及膜两侧的浓度梯度外，还与药物的性质有关。分子量小的（200D以下），脂溶性大的（油水分布系数大的），极性小的（不易离子化的）药物较易通过。药物多是弱酸性或弱碱性...
高血压 时 血液 动力学的改变比较复杂，不但决定于高血压的发生原因和机制，还决定于高血压的发展速度、程度和发展阶段。 1. 心输出量 （CO）的改变高血压时心输出量可以升高，也可降低。 （1）心输出量增高：多见于 原发性高血压 早期和临床性高血压以及 嗜铬细胞瘤 、 原发性醛固酮增多症 和 肾性高血压 等 继发性高血压 。心输出量增高的机制各有不同。原发性醛...
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