药代动力学(pharmacokinetics)简称 药动学 ,从广义上讲,泛指研究药物的 体内过程 即机体对药物的吸收、分布、 生物转化 和 排泄 过程及其量变规律。狭义的药动学则是指以数学模型和公式,研究体内药物随时间的量变规律。本节主要介绍后者中与TDM有关的内容。在TDM工作中,药动学主要用于:①建立监测个体的体内药量或 药物浓度 随时 间变 化的数学...
实行个体化给药时,设定初始剂量并由此获得血药浓度再行高速用药量。群体药代动力学把这个过程作为定量方法在近年来特别引人注目。群体参数的创始者美国的Sheiner教授概述了其概念和近年的进展。各国专家对群体参数设定、TDM的具体临床应用、新药开发阶段的TDM和群体药代动力学参数的应用提出了具体意见。其目的:一是针对特定患者取得期望血药浓度的准确值,定量预测初始剂...
...啡用于镇痛和治疗 抑郁 已有几百年了,但仅仅是不久前才发现与镇痛欣快有关的大脑结构和脑化学成分。 药物必须到达发病部位才能起作用,这也是药代动力学的重要性所在。药物发挥作用时须在患部保持足够的量,但又不能产生严重不良反应,每个医生都知道选择正确剂量是一门复杂的平衡艺术。 许多药物通过血循环到达作用部位。药物显效时间和效应维持时间一般由该药进入血液的速度、进入...
老年人对药物的反应与青年人不同,随着年龄的增大,引起人体生理发生变化,从而导致药物动力学的改变。 (一)机体成分的某些变化老年人随着年龄的增加,机体总水分减少,特别是细胞内液,从25岁到75岁,占体重比率从42%降到33%;肌肉组织相对减少;脂肪组织占体重比率相对增加,从18岁到55岁,男性从18%增至36%,女性从33%增到48%。 (二)心脏功能心输出量...
近年来,在 药物作用 的研究中,广泛开展了 药物动力学 的研究,即利用数学模型和公式,对于药物的吸收、分布、转化与消除等过程进行了 定量研究 。在 抗生素 的临床前期药理研究中也越来越多的采用药物动力学原理,为抗生素给药方案的制定和合理应用提供参考数据,使抗生素的应用提高到新水平。因此,药物动力学已成为临床工作者日益关心的课题。为了进一步提高今后抗生素的临床...
...1 75~80 11~30(40) >1 炎症时进入脑浓度 + + ± + + 体内代谢 - + - - - 表3 几种新喹诺酮类药物的药代动力学比较 药物 口服量(mg) 生物利用度(%) 血浓度峰值(μg/ml) 半衰期(h) 蛋白结合率(%) 排泄(%)粪肾 代谢产物数 丙氟哌酸 500 60~80 1.8~2.8 3.3~5.4 20~40 40~6...
...取样测定某一体液中的药物浓度,其结果除代表取样瞬间该体液中的药物浓度外,既不能了解在此之前,亦不能预测在此之后的变化情况,实无多大价值。药代动力学则是以必要的数学模型、参数和公式,定量表达某种体液中药物或代谢物在前述体内过程的综合作用下,随着时间的量变规律。此外,应用药代动力学理论,还可了解药物的吸收、分布、消除的规律。如图9-1所示,由于血液中的药物在药物...
微循环中的血流一般为层流。血液在流经微循环血管网时血压逐渐降低。在直径为8-40μm的微动脉处,对血流的阻力最大,血压降落也最大。到毛细血管的靠动脉端,血压约4.0-5.3kPa(30-40mmHg),毛细血管中段血压约3.3kPa(25mmHg),至靠静脉端约1.3-2.0kPa(10-15mmHg)。毛细血管血压的高低取决于毛细血管和前阻力和毛细血管后阻...
酶促反应 动力学(kineticsof enzyme-catalyzed reactions)是研究酶促反应速度及其影响因素的科学。这些因素主要包括酶的浓度、 底物 的浓度、pH、温度、 抑制剂 和 激活剂 等。在研究某一因素对酶促反应速度的影响时,应该维持反应中其它因素不变,而只改变要研究的因素。但必须注意,酶促反应动力学中所指明的速度是反应的初速度,因为...
...ss 后,则可根据式⑽计算出所需的滴注速度R 0 =C ss ·k·V,需指出的是,当恒速静脉滴注药物用于抢救心衰或 休克 病人时,随着血流动力学的改善,病人的k及V均可改变,必须通过TDM及时调整滴注速度,以保持在所需的C ss 。 若将时间用半寿期数n表示,即t=nt 1/2 =0.693n/k,应用前面学过的公式,可得到达稳态前血药浓度C与C ss 的...
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