以含有甲硫乙胍的侧链代替H 1 受体阻断药的乙基胺链，获得有选择作用的H 2 受体阻断药，它拮抗组胺引起的胃酸分泌，对H 1 受体无作用。H 2 受体阻断药是治疗 消化性溃疡 很有价值的新药。当前临床应用的有西米替丁（cimetidine）、雷尼替丁（ranitidine）、法莫替丁（famotidine）和尼扎替丁（nizatidine）。 常用H 2 受...
β 受体 阻断药如 普萘洛尔 、 吲哚洛尔 、噻马洛尔及选择性β 1 受体阻断药如 阿替洛尔 、 美托洛尔 、 醋丁洛尔 等均可用于 心绞痛 ，能使多数患者心绞痛发作次数减少， 硝酸甘油 用量减少，并增加运动 耐量 ，改善 缺血 性 心电图 的变化。兹以普萘洛尔为例介绍如下： 【药理作用】心绞痛时， 交感神经 活性增强， 心肌 局部和血中 儿茶酚胺 含量增高...
人工合成的H 1 受体阻断药多具有乙基胺的共同结构， Ar 1 和Ar 2 可为苯环或杂环，X可为氮、氧或碳，并与主核相联。乙基胺与组胺的侧链相似，对H 1 受体有较大亲和力，但无内在活性，故能竞争性阻断之。 【药理作用】 1．抗外周组胺H 1 受体效应 H 1 受体被激动后即能通过G蛋白而激活磷脂酶C，产生三磷酸肌醇（IP 3 ）与二酰基甘油（DG），使细...
育亨宾 （yohimbine）能选择性地阻断α 2 受体 ，主要用于作科研的工具药。
哌唑嗪 （prazosin）选择性地阻断α 1 受体 而对α 2 受体的阻断极少，因此不促进 去甲肾上腺素 的释放，加快心率的 副作用 较轻，口吸取有效。近年合成不少哌唑嗪的 衍生物 ，成为一类新型降压药，将在第二十五章中叙述。
这类药物主要阻断β 受体 而对 心脏 发生影响，同时还有阻滞钠信道、促进钾信道、缩短复极过程的效应。表现为减慢 窦房结 、 房室结 的4相除极而降低自律性；也能减慢0相上升最大速率而减慢 传导 速度；某些β受体阻断药能缩短APD和ERP，且以缩短APD为显着；某些药在高浓度时还有膜稳定作用。这类药物的一般药理内容见第十一章，本节只述及其抗心律失常方面的内容，...
肾上腺素受体阻断药（adrenoceptor blocking drugs）能阻断肾上腺素受体从而拮抗去甲肾上腺素能神经递质或肾上腺素受体激动药的作用。对于整体动物，它们的作用强度取决于机体的去甲肾上腺素能神经张力。这类药物按对α和β肾上腺素受体选择性的不同，分为α肾上腺素受体阻断药（简称α受体阻断药）和β肾上腺素受体阻断药（β受体阻断药）二大类。
以含有甲硫乙胍的侧链代替H 1 受体阻断药的乙基胺链，获得有选择作用的H 2 受体阻断药，它拮抗组胺引起的胃酸分泌，对H 1 受体无作用。H 2 受体阻断药是治疗 消化性溃疡 很有价值的新药。当前临床应用的有西米替丁（cimetidine）、雷尼替丁（ranitidine）、法莫替丁（famotidine）和尼扎替丁（nizatidine）。 常用H 2 受...
β受体阻断药能与去甲肾上腺素能神经递质或肾上腺素受体激动药竞争β受体从而拮抗其β型拟肾上腺素的作用。它们与激动剂呈典型的竞争性拮抗。目前文献常以pA 2 表示受体阻断药的作用强度。能使激动药在提高一倍浓度后，仍产生原浓度作用强度时所需阻断药摩尔浓度的负对数值就是阻断药的pA 2 ,pA 2 愈大，其阻断作用愈大。 在整体动物，β受体阻断药的作用也依赖于机体去...
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