早期的α 受体 阻断药多属此类，其中， 酚妥拉明 和 妥拉唑啉 对α 1 受体和α 2 受体的选择性很低， 酚苄明 对α 1 受体仅具中等程度的选择性。从作用时间看，又有长效与短效之分。 （一）短效类 本类药物与α受体结合较松，易于 解离 。是竞争性α受体阻断药。它们可使 激动药 的量效曲线平行右移，增加激动药的剂量仍可达到最大效应（图11-2）。 图11－...
...病者，禁用 本药 。 【作用机制】普萘洛尔降 低血压 是其β受体阻断作用所继发的，对其进一步机制有以下几种看法。 1．减少心输出量 普萘洛尔阻断心β 1 受体，抑制心肌收缩性并减慢心率，使心输出量减少，因而降低血压。给药后这一作用出现迅速，而降压作用出现较慢。 2．抑制肾素分泌 肾交感神经通过β 1 受体促使邻球器分泌并释放肾素，普萘洛尔能抑制之，从而降低血...
...品种而异，以苯海拉明、异丙嗪作用最强；阿司咪唑、特非那丁因不易通过血脑屏障，几无中枢抑制作用。苯茚胺略有中枢兴奋作用。它们引起中枢抑制可能与阻断中枢H 1 受体有关。个别患者也出现烦躁 失眠 。它们还有抗晕、镇吐作用，可能与其中枢抗胆碱作用有关。 3．其他作用 多数H 1 受体阻断药有抗乙酰胆碱、局部麻醉和奎尼丁样作用。各种H 1 受体阻断药的作用特点见表2...
...受体分布及效应表 受体类型 所在组织 效 应 阻断药 H 1 支气管，胃肠， 子宫等平滑肌 皮肤血管 心房，房室结 收缩 扩张 收缩增强，传导减慢 苯海拉明 异丙嗪及 氯苯那敏等 H 2 胃壁细胞 血管 心室，窦房结 分泌增多 扩张 收缩加强，心率加快 西米替丁 雷尼替丁等 H 3 中枢与外周 神经末梢 负反馈性调节组胺 合成与释放 thioperamide
β受体阻断药能与去甲肾上腺素能神经递质或肾上腺素受体激动药竞争β受体从而拮抗其β型拟肾上腺素的作用。它们与激动剂呈典型的竞争性拮抗。目前文献常以pA 2 表示受体阻断药的作用强度。能使激动药在提高一倍浓度后，仍产生原浓度作用强度时所需阻断药摩尔浓度的负对数值就是阻断药的pA 2 ,pA 2 愈大，其阻断作用愈大。 在整体动物，β受体阻断药的作用也依赖于机体去...
α受体阻断药能选择性地与α肾上腺素受体结合，其本身不激动或较少激动肾上腺素受体，却能妨碍去甲肾上腺素能神经递质及肾上腺素受体激动药与α受体结合，从而产生抗肾上腺素作用。它们能将肾上腺素的升压作用翻转为降压，这个现象称为“肾上腺素作用的翻转”（adrenalinereversal）。这可解释为α受体阻断药选择性地阻断了与血管收缩有关的α受体，留下与血管舒张有关...
β受体阻断药如普萘洛尔、吲哚洛尔、噻马洛尔及选择性β 1 受体阻断药如阿替洛尔、美托洛尔、醋丁洛尔等均可用于 心绞痛 ，能使多数患者心绞痛发作次数减少，硝酸甘油用量减少，并增加运动耐量，改善缺血性心电图的变化。兹以普萘洛尔为例介绍如下： 【药理作用】心绞痛时，交感神经活性增强，心肌局部和血中 儿茶 酚胺含量增高，更大程度地激动β受体，使心肌收缩性加强，心率加...
β受体阻断药能与去甲肾上腺素能神经递质或肾上腺素受体激动药竞争β受体从而拮抗其β型拟肾上腺素的作用。它们与激动剂呈典型的竞争性拮抗。目前文献常以pA 2 表示受体阻断药的作用强度。能使激动药在提高一倍浓度后，仍产生原浓度作用强度时所需阻断药摩尔浓度的负对数值就是阻断药的pA 2 ,pA 2 愈大，其阻断作用愈大。 在整体动物，β受体阻断药的作用也依赖于机体去...
α受体阻断药能选择性地与α肾上腺素受体结合，其本身不激动或较少激动肾上腺素受体，却能妨碍去甲肾上腺素能神经递质及肾上腺素受体激动药与α受体结合，从而产生抗肾上腺素作用。它们能将肾上腺素的升压作用翻转为降压，这个现象称为“肾上腺素作用的翻转”（adrenalinereversal）。这可解释为α受体阻断药选择性地阻断了与血管收缩有关的α受体，留下与血管舒张有关...
育亨宾（yohimbine）能选择性地阻断α 2 受体，主要用于作科研的工具药。
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