...种广谱的蛋白酶抑制剂，具有多种特殊的药理作用，对胰蛋白酶、α－糜蛋白酶等丝氨酸蛋白酶及粒细胞弹性蛋白酶、透明质酸酶、巯基酶、纤溶酶等多种酶有抑制作用。另外，它还具有稳定溶酶体膜，抑制溶酶体酶释放，抑制心肌抑制因子产生，清除氧自由基及抑制炎症介质释放的作用。本品还可改善手术刺激引起的免疫功能下降、蛋白代谢异常和肾功能降低,防止手术刺激引起的对内脏器官与细胞的损...
勃起功能障碍（ＥＤ）是一种与年龄相关的男性常见病，５２％的４０～７０岁男性会出现不同程度的ＥＤ。选择性５型磷酸二酯酶（ＰＤＥ５）抑制剂西地那非为临床治疗ＥＤ带来了革命性的进步，近年来又相继开发了新型的ＰＤＥ５抑制剂Vardenafil和Tadalafil。 Vardenafil Vardenafil与西地那非极为相似，其平均血药浓度达峰值时间（ｔmax）约为...
...转移性结肠、直肠癌患者中进行的Ⅲ期临床试验发现：同时接受Bevacizumab和化疗治疗的患者，其存活期比只接受化疗的平均长5个月左右。该药2004年2月26日获美国食品药品管理局（FDA）批准上市，是第一种采用“饿死肿瘤”技术的抗癌新药，在转移性结肠、直肠癌中配合化疗作为一线药物。 SU5416是一有效的VEGFR抑制剂，Ⅰ期临床提示对肝癌和非小细胞性肺癌...
多奈哌齐（Donepezil）是一种新型乙酰胆碱酯酶抑制剂（AChEI），用于轻至中度阿尔茨海默氏症（AD）的治疗。 ■药理作用 本品能选择性抑制分解脑内神经递质的酶的活性，使脑内乙酰胆碱（ACh）量增加，补充脑细胞功能。临床试验显示，本品易通过血脑屏障且具有较高的选择性，对中枢AChE具有可逆性抑制作用，而不具有可能引起全身性不良反应的外周活性。该药的作用...
美国研究人员发现，老年心衰病人应用ACE抑制剂治疗后生存率明显提高。即使对那些被认为有该类治疗禁忌症的老年病人而言，情况也是如此。 伯明翰市阿拉巴马大学的Ali Ahmed博士及其同事对295例因心衰入院、出院时符合ACE抑制剂治疗的老年病人的预后进行了回顾。该研究结果发表在10月出版的《美国老年病学协会杂志》上。 在出院时有63%的病人开始应用ACE抑制剂...
...活性比托瑞米芬强，但体内耐受性较差。研究表明，短期、高剂量托瑞米芬与长春新碱合用，耐受性良好，可有效地逆转肿瘤多药耐药（MDR）。 *第二代抑制剂 该类抑制剂代表药物有：PSC833(Valspodar)、VX-710（biricodar，incel）、MS-209、GF120918和右旋维拉帕米（dexverapamil）等。 PSC833是环孢素D的衍生...
...钠能够到达中性粒细胞和组织的间隙，并且其抑酶活性也不受活性氧影响，可在炎症局部位置有效抑制弹性蛋白酶。因此，推测西维来司钠对肺损伤的作用效果和抑制弹性蛋白酶的活性有关，进而改善肺功能。 ■药代动力学 西维来司钠静脉滴注(每小时0.5mg/kg)两小时后，血药浓度达11.678μg/ml，AUC为61.113(μg·h)/ml，消除半衰期分别为T1/2(2~6...
...)连用时，致 横纹肌溶解症 的危险性会增加。 历史 由 拜尔公司 开发的 西立伐他汀 ，上市仅8个月，销售额达7亿美元，全世界约有600万人使用过西立伐他汀，有40例病人死亡与其严重的 肌损伤 不良反应有关，因此拜尔公司于2001年8月不得不在全球范围内停止销售西立伐他汀的所有制剂。 参见 甲羟戊酸途径 参考来源 维基百科-羟甲基戊二酸单酰辅酶A还原酶抑制剂
...)连用时，致 横纹肌溶解症 的危险性会增加。 历史 由 拜尔公司 开发的 西立伐他汀 ，上市仅8个月，销售额达7亿美元，全世界约有600万人使用过西立伐他汀，有40例病人死亡与其严重的 肌损伤 不良反应有关，因此拜尔公司于2001年8月不得不在全球范围内停止销售西立伐他汀的所有制剂。 参见 甲羟戊酸途径 参考来源 维基百科-羟甲基戊二酸单酰辅酶A还原酶抑制剂
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