N 2 胆碱受体阻断药 （N 2 -cholinoceptor blocking drugs）也称 骨骼肌松弛药 （skeletal muscular relaxants），简称 肌松药 ，阻断 神经 肌肉接头的N 2 胆碱受体 妨碍 神经冲动 的传递，使 骨骼肌 松弛，便于在较浅的 麻醉 下进行 外科手术 。根据其作用方式的特点，可分为除极化型和非除极化型...
人工合成的H 1 受体阻断药多具有乙基胺的共同结构， Ar 1 和Ar 2 可为苯环或杂环，X可为氮、氧或碳，并与主核相联。乙基胺与组胺的侧链相似，对H 1 受体有较大亲和力，但无内在活性，故能竞争性阻断之。 【药理作用】 1．抗外周组胺H 1 受体效应 H 1 受体被激动后即能通过G蛋白而激活磷脂酶C，产生三磷酸肌醇（IP 3 ）与二酰基甘油（DG），使细...
...引起 血压下降 甚至 休克 ；增加心率和心肌收缩力，抑制房室传导；兴奋平滑肌，引起 支气管痉挛 ，胃肠绞痛；刺激胃壁细胞，引起胃酸分泌。组胺受体有H 1 、H 2 、H 3 亚型。各亚型受体功能见表29-1。组胺的临床应用已逐渐减少，但其受体阻断药在临床上却有重大价值。 表29-1 组胺受体分布及效应表 受体类型 所在组织 效 应 阻断药 H 1 支气管，胃...
【药理作用】 N 1 胆碱受体阻断药（N 1 -cholinoceptor blocking drugs）能选择性地与神经节细胞的N 1 胆碱受体结合，竞争性地阻ACh与受体结合，使ACh 不能引起节细胞的除极化，从而阻断了神经冲动在神经节中的传递，故也称神经节阻断药（ganglion blocking drugs）。 神经节阻断药对交感神经节和副交感神经节...
...cimetidine）、雷尼替丁（ranitidine）、法莫替丁（famotidine）和尼扎替丁（nizatidine）。 常用H 2 受体阻断药化学结构 【药理作用】本类药物竞争性拮抗H 2 受体，能抑制组胺、五肽胃泌素、M胆碱受体激动剂所引起的胃酸分泌。能明显抑制基础胃酸及食物和其他因素所引起的夜间胃酸分泌。用药后胃液量及氢离子浓度下降。用药4周，在...
早期的α 受体 阻断药多属此类，其中， 酚妥拉明 和 妥拉唑啉 对α 1 受体和α 2 受体的选择性很低， 酚苄明 对α 1 受体仅具中等程度的选择性。从作用时间看，又有长效与短效之分。 （一）短效类 本类药物与α受体结合较松，易于 解离 。是竞争性α受体阻断药。它们可使 激动药 的量效曲线平行右移，增加激动药的剂量仍可达到最大效应（图11-2）。 图11－...
肾上腺素受体阻断药（adrenoceptor blocking drugs）能阻断肾上腺素受体从而拮抗去甲肾上腺素能神经递质或肾上腺素受体激动药的作用。对于整体动物，它们的作用强度取决于机体的去甲肾上腺素能神经张力。这类药物按对α和β肾上腺素受体选择性的不同，分为α肾上腺素受体阻断药（简称α受体阻断药）和β肾上腺素受体阻断药（β受体阻断药）二大类。
β受体阻断药均有良好的抗 高血压 作用，现以普萘洛尔为例介绍如下： 【抗高血压作用】用普萘洛尔数天后，收缩压可下降15%～20%，舒张压下降10%～15%，合用 利尿 药降压作用更显着。静脉注射普萘洛尔后可使心率减慢，心输出量减少，但血压仅略降或不降，这是压力感受器反射使外周阻力增高的结果。 有少数人，使用β阻断药后，总外周阻力增高，推测是激活了血管的α受体...
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