胺碘酮（amiodarone）分子中含2个碘原子，占其分子量的37.2%。 【药理作用】胺碘酮较明显地抑制复极过程，即延长APD和ERP。它能阻滞钠、钙及钾通道，还有一定的α和β受体阻断作用。 1．自律性主要降低窦房结和浦肯野纤维的自律性，可能与其阻滞钠和钙通道及拮抗β受体的作用有关。 2．传导速度减慢浦肯野纤维和房室结的传导速度，也与阻滞钠、钙通道有关。临...
...2 可为苯环或杂环，X可为氮、氧或碳，并与主核相联。乙基胺与组胺的侧链相似，对H 1 受体有较大亲和力，但无内在活性，故能竞争性阻断之。 【药理作用】 1．抗外周组胺H 1 受体效应 H 1 受体被激动后即能通过G蛋白而激活磷脂酶C，产生三磷酸肌醇（IP 3 ）与二酰基甘油（DG），使细胞内Ca 2+ 增加，蛋白激酶C活化，从而使胃、肠、气管、支气管平滑肌收...
又名匹鲁卡品（pilocarpine）是从毛果 芸香 属（pilocarpus属）植物中提出的生物碱，基水溶液稳定，也能人工合成。 【药理作用】 能选择性地激动M胆碱受体，产生M样作用。对眼和腺体的作用最明显。 1．眼 滴眼后能引起缩瞳、降低眼内压和调节痉挛等作用： （1）缩瞳虹膜内有两种平滑肌，一种是瞳孔括约肌，受动眼神经的副交感神经纤维（胆碱能神经）支配...
...入体内的药物多是极性低的脂溶性药物，在排泄过程中易被再吸收，不易消除。体内药物主要在肝脏生物转化(biotransformation)而失去药理活性，并转化为极性高的水溶性代谢物而利于排出体外。生物转化与排泄统称为消除(elimination)。 生物转化分两步进行，第一步为氧化、还原或水解，第二步为结合 。第一步反应使多数药物灭活，但少数例外反而活化，故生...
...液制剂或与脂肪酸化合成酯，作肌内注射，可以延缓吸收，延长其作用时间。炔雌醚在体内可贮存于脂肪组织中，口服一剂作用可维持7～10天。 【生理及药理作用】 1.对未成年女性，雌激素能促使女性第二性征和性器官发育成熟。如子宫发育、乳腺腺管增生及脂肪分布变化等。 2.对成年妇女，除保持女性性征外，并参与形成月经周期。它使子宫内膜增殖变厚（增殖期变化），并在黄体酮的协...
...上代谢物均由肾迅速排泄。这种代谢过程消耗较多的COMT，而COMT反应中甲基主要来自食物中的蛋氨酸，故长期服用左旋多巴可导致蛋氨酸缺乏。 【药理作用及应用】 1．抗 帕金森病 左旋多巴在脑内转变为多巴胺，补充纹状体中多巴胺的不足，因而具有抗帕金森病的疗效。研究表明，曾用过大量左旋多巴治疗的患者，死后纹状体中多巴胺浓度比未用药治疗者高5～8倍；而且脑内多巴胺浓...
...抑制中枢PG合成而发挥解热作用的。治疗浓度的解热镇痛药可抑制PG合成酶（环加氧酶），减少PG的合成，而且它们对该酶活性抑制程度的大小与它们的药理作用强弱相一致。这类药物只能使发热者体温下降，而对正常体温没有影响，也支持这一观点。 发热是机体的一种防御反应，而且热型也是诊断疾病的重要依据。故对一般发热患者可不必急于使用解热药；但热度过高和持久发热消耗体力，引起...
...zolam）。 表14-1 苯二氮 类的结构、半衰期和剂量比较表 *包括活性代谢产物的半衰期；氯氮 R 4 为→O，其他药R 4 无取代 【药理作用和临床应用】 1．抗焦虑作用 苯二氮 类小于镇静剂量时即有良好的抗焦虑作用，显著改善 紧张 、忧虑、激动和 失眠 等症状。这可能是选择性作用于边缘系统的结果。主要用于 焦虑症 。对持续性焦虑状态则宜选用长效类药物...
【药理作用】硝酸甘油（nitroglycerin）的基本作用是松弛平滑肌，但以松弛血管平滑肌的作用最为明显，现分述如下： 1．对血管的作用 能舒张全身静脉和动脉，但舒张毛细血管后静脉（容量血管）远较舒张小动脉的作用为强。对较大的冠状动脉也有明显舒张作用，对毛细血管括约肌则作用较弱。对血管作用的总结果是：血液贮积于静脉及下肢血管，使静脉回心血量减少，降低前负荷...
...6%，与 葡萄 糖醛酸或硫酸结合的去甲肾上腺素8%，结合的间甲去甲肾上腺素18%。 图10-1 儿茶酚胺的代谢 R：硫酸根或葡萄糖醛酸根 【药理作用】非选择性激动α 1 和α 2 受体，与肾上腺素比较在某些器官其α作用比肾上腺素略弱，对心脏β 1 受体作用较弱，对β 2 受体几无作用。 1．血管 激动血管的α 1 受体，使血管收缩，主要是使小动脉和小静脉收缩...
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