... 2 ），它们能防止有害因子损伤胃粘膜。实验证明它们能预防 化学 刺激引起的胃粘膜 出血 、 糜烂 与 坏死 ，发挥 细胞 或粘膜保护作用。临床应用比较稳定的作用较强的 衍生物 。 米索前列醇 （misoprostol），性质稳定，口服吸收良好，t1/2为1.6～1.8小时。口服后能抑制基础胃酸和 组胺 、 胃泌素 、食物刺激所致的胃酸分泌， 胃蛋白酶 分泌...
...%的药物存在于血浆，50%在红细胞，10%在白细胞。在血浆中与蛋白的结合率为95%。它在体内几乎全部被代谢，从尿中排出的原形物不足服用量的0.1%。其t1/2约16小时。 环孢素在临床上主要用于防止异体器官或骨髓移植时排异等不利的免疫反应，常和糖皮质激素合用。在治疗自体免疫性疾病方面的临床应用尚在探索中。其毒性反应主要在肝与肾，在应用过程中宜监测肝、肾功能。
...（cortisone）等，其分泌和生成受 促皮质素 （ ACTH ）调节。③ 性激素 ，由网状带所分泌，通常所指肾上腺皮质激素，不包括后者。临床常用的皮质激素是指糖皮质激素。 【 化学 结构及 构效关系 】肾上腺皮质激素的基本结构为甾核（图34-1），构效关系非常密切：①C 3 的酮基、C 20 的羰基及C 4-5 的双键是保持 生理 功能所必需；②糖皮质激...
...分是通过激活平滑肌细胞的I K(ATP) （ATP）所中介的钾通道，促进钾外流，使胞膜超极化，Ca 2+ 通道失活，Ca 2+ 内流减少。 临床上主要作静脉注射用，用于 高血压危象 及 高血压脑病 。不作长期用药。因此不良反应少见。如连用几天后，就应检测血糖水平。因 本药 可至高血糖症，此为药物激活了胰岛β细胞膜的I K （ ATP ） ，降低胰岛素释放所致...
...茶碱短期应用能促进 儿茶 酚胺类物质释放。近年证明腺苷可引起哮喘病人支气管平滑肌收缩，而茶碱有阻断腺苷受体的作用。 茶碱难溶于水，为提高水溶性，与乙二胺或胆碱制成复盐为氨茶碱（aminophylline）、胆茶碱（choline theophylline）等供临床应用。茶碱的安全范围较小，尤其是静脉注射太快易引起 心律失常 、血压骤降、兴奋不安甚至 惊厥 。
...抗生素也有广谱抗菌作用。 抗菌活性 抗菌活性是指药物抑制或杀灭微生物的能力。一般可用体外与体内（化学实验治疗）两种方法来测定。体外抗菌试验对临床用药具有重要意义。能够抑制培养基内细菌生长的最低浓度称之为最低抑菌浓度（MIC）；能够杀灭培养基内细菌的最低浓度称之为最低杀菌浓度（MBC）。 抑菌药 是指仅有抑制微生物生长繁殖而无杀灭作用的药物，如四环素等。 杀菌...
...相似。镇静作用不明显。欣快症及 成瘾 性也弱于吗啡。在镇咳剂量时，对呼吸中枢抑制轻微，又无明显 便秘 、尿潴留及体位性 低血压 的副作用。 临床上，可待因用于中等程度疼痛止痛，与解热镇痛药合用有协同作用。可待因也是典型的中枢性镇咳药（见第三十章）。{2}第二节 人工合成镇痛药 吗啡易成瘾，是其严重缺点。为了寻找更好的代用品，合成了哌替啶、安那度、芬太尼、美沙...
抗心绞痛常用的 钙拮抗药 有 硝苯地平 ， 维拉帕米 ， 地尔硫卓 ， 哌克昔林 及 普尼拉明 （详见第二十一章）。 【抗心绞痛作用及临床应用】 钙拮抗药通过阻断 血管 平滑肌电压依赖性钙通道，降低 Ca 2+ 内流而扩张 冠状动脉 和外周 动脉 ，并能使 心肌 收缩性下降、心率减慢，减轻 心脏 负荷，从而降低心肌耗氧量。它们也因 舒张 冠状血管，增加冠状动...
...排出，口服量5%～15%的有效原形药经肾小球过滤而排入尿中，并能达到有效抗菌浓度，可用于治疗 泌尿系统感染 。肾功能不良者使用时应减量。 【临床应用】氯霉素曾广泛用于治疗各种敏感菌感染，后因对造血系统有严重不良反应，故对其临床应用现已做出严格控制。可用于有特效作用的伤寒、 副伤寒 和 立克次体病 等及敏感菌所致的严重感染。氯霉素在脑脊液中浓度较高，也常用于治...
... 特别是新生儿与 早产儿 ，各种生理功能，包括自身调节功能尚未充分发育，与成年人有巨大差别，对药物的反应一般比较敏感。新药批准上市不需要小儿临床治疗资料，缺少小儿的药动学数据，这是主要困难。新生儿体液占体重比例较大，水盐转换率较快；血浆蛋白总量较少，药物血浆蛋白结合率较低；肝肾功能尚未充分发育，药物清除率低，在半岁以内与成人相差很多；小儿的体力与智力都处于迅...
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