... 中也有较高浓度。肥大细胞颗粒中的组胺常与 蛋白质 结合, 物理 或 化学 等刺激能使肥大细胞脱颗粒,导致组胺释放。组胺与 靶细胞 上特异 受体 结合,产生 生物 效应;如 小动脉 、 小静脉 和 毛细血管 舒张 ,引起 血压 下降甚至 休克 ;增加心率和 心肌 收缩力,抑制房室传导;兴奋 平滑肌 ,引起 支气管痉挛 ,胃肠 绞痛 ;刺激胃壁 细胞 ,引起胃...
胆碱受体 激动药(cholinoceptor agonists)与胆碱受体结合,激动 受体 ,产生与 递质 乙酰胆碱 相似的作用。按其对不同胆碱受体亚型的选择性,可分为:①M,N胆碱受体激动药;②M胆碱受体激动药;③N胆碱受体激动药。
人工合成的H 1 受体 阻断药多具有乙基胺的共同结构, Ar 1 和Ar 2 可为苯环或杂环,X可为氮、氧或碳,并与主核相联。乙基胺与 组胺 的 侧链 相似,对H 1 受体有较大亲和力,但无 内在活性 ,故能竞争性阻断之。 【药理作用】 1.抗外周组胺H 1 受体效应 H 1 受体被激动后即能通过G 蛋白 而激活 磷脂酶 C,产生 三磷酸肌醇 (IP 3 )...
受体 动力学一般用 放射性同位素 标记的 配体 (L)与受体(R)做结合试验研究。取一定量组织,磨成 细胞 匀浆 ,分组加入不同浓度的放射性同位素标记的配体(药物),温孵待反应达平衡后,迅速过滤或离心分出细胞,用 缓冲液 洗去尚未结合的 放射性 配体,测定 标本 的放射强度,这是药物与细胞结合的总量,此后用过量冷配体(未用 同位素标记 的配体)洗脱特异性与受...
此部分内容包含以下子章节,请点击标题阅读: N1胆碱受体阻断药-神经节阻断药 N2胆碱受体阻断药—骨骼肌松弛药 除极化型肌松药 琥珀胆碱 非除极化型肌松药 筒箭毒碱 加拉碘铵 泮库溴铵类 胆碱受体阻断药(Ⅱ)-N胆碱受体阻断药制剂及用法
以含有甲硫乙胍的 侧链 代替H 1 受体 阻断药的乙基胺链,获得有选择作用的H 2 受体阻断药,它 拮抗 组胺 引起的胃酸分泌,对H 1 受体无作用。H 2 受体阻断药是治疗 消化性溃疡 很有价值的新药。当前临床应用的有 西米替丁 (cimetidine)、 雷尼替丁 (ranitidine)、 法莫替丁 (famotidine)和 尼扎替丁 (nizati...
对晚期乳癌,尤其是骨转移者效佳;可抑制 促卵泡激素 的分泌,在 肿瘤细胞 对抗 乳腺 促进 激素 (或 催乳素 )的促进作用,不利于乳癌生长。 参看 雄激素
尽管雌激素替代治疗(hrt)对于大部分妇女可以有助于预防心脏疾患和 骨质疏松 ,但对于合并的患者是否安全,目前尚无定论。请看来自第17届迈阿密 乳腺癌 年会的专家报告。 来自芝加哥rush 癌症研究所的melody cobleigh博士在会上指出:对于正接受hrt的妇女,其摄入的雌激素可刺激雌激素受体阳性的乳腺癌的生长;同时,雌激素还可增加孕酮受体的数目,通...
免疫细胞表面可具有多种激素、神经递质和神经肽的受体,如雌激素、甲状腺素、肾上腺皮质激素、肾上腺素、前列腺素E、生长激素、胰岛素等激素的受体,内啡肽、脑啡肽、P物质等神经肽受体,组胺、乙酰胆碱、5-羟色胺、多巴胺等神经递质受体。免疫细胞表面的激素、神经肽和神经递质受体是机体神经内分泌免疫网络中的一个重要环节。
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