多粘菌素包括多粘菌素B(polymyxin B)及多粘菌素E(polymyxin E;粘菌素,colistin),二者具有相似的药理作用。是多肽类抗生素,由于静脉给药可致严重肾毒性现已少用。 【体内过程】多粘菌素口服不易吸收。肌内注射50mg后2小时血药浓度达峰值(2~8mg/L),有效血药浓度可维持8~12小时,t 1/2 约6小时。肾功能不全者清除慢,t...
...de,呋喃苯胺酸),依他尼酸(etacrynic acid, 利尿 酸),布美他尼(bumetanide)。它们的化学结构如下: 以上三药的药理特性相似,它们作用于髓袢升枝粗段,能特异性地与Cl - 竞争Na + -K+-2Cl - 共同转运系统的Cl-结合部位,抑制NaCl再吸收而发挥强大的利尿作用。 【药理作用】三药使肾小管对Na+的再吸收由原来的99....
...应配体并与之结合后需要细胞内第二信使(secondmessenger) 将获得信息增强、分化、整合并传递给效应机制才能发挥其特定的生理功能或药理效应。最早发现的第二信使是环磷腺苷(cAMP),现在知道还有许多其他物质参与细胞内信息转导。这是一个非常复杂的系统,简示如下(图2-14),很多问题尚有待进一步阐明。 1.G-蛋白 G蛋白是一类存在于细胞膜内侧的调节...
...、雷尼替丁(ranitidine)、法莫替丁(famotidine)和尼扎替丁(nizatidine)。 常用H 2 受体阻断药化学结构 【药理作用】本类药物竞争性拮抗H 2 受体,能抑制组胺、五肽胃泌素、M胆碱受体激动剂所引起的胃酸分泌。能明显抑制基础胃酸及食物和其他因素所引起的夜间胃酸分泌。用药后胃液量及氢离子浓度下降。用药4周,在内窥镜检查下, 十二指...
利多卡因(lidocaine)是局部麻醉药。现广用于静脉药治疗危及生命的室性 心律失常 。 【药理作用】利多卡因对心脏的直接作用是抑制Na + 内流,促进K + 外流,但仅对希-浦系统发生影响,对其他部位心组织及植物神经并无作用。 1.降低自律性 治疗浓度(2~5μg /ml)能降低浦肯野纤维的自律性,对窦房结没有影响,仅在其功能失常时才有抑制作用。由于4相...
...主要在肝及其它组织中被COMT所代谢。异丙肾上腺素较少被MAO代谢,也较少被去甲肾上腺素能神经所摄取,因此其作用维持时间较肾上腺素略长。 【药理作用】对β受体有很强的激动作用,对β 1 和β 2 受体选择性很低。 1.对心脏的作用 具典型的β 1 受体激动作用,表现为正性肌力和正性缩率作用,缩短收缩期和舒张期。与肾上腺素比较,异丙肾上腺素加快心率、加速传导的...
...碱类 以麦角新碱(ergometrine,ergonovine)为代表,口服吸收容易而规则,作用迅速而短暂。 麦角酸和麦角新碱的化学结构 【药理作用】 1.兴奋子宫 麦角碱类能选择性地兴奋子宫平滑肌,其作用也取决于子宫的机能状态,妊娠子宫对麦角碱类比未妊娠子宫敏感。在临产时或新产后则最敏感。与缩宫素的不同,它们的作用比较强而持久,剂量稍大即引起子宫强直性收缩...
...(pyraloximemethoiodide)简称派姆(PAM),为最早应用的胆碱酯酶复活药。水溶性较低,水溶液不稳定,久置可释放出碘。 【药理作用】碘解磷定进入有机磷酸酯类中毒者体内,其带正电荷的季铵氮即与被磷酰化的胆碱酯酶的阴离子部位以静电引力相结合,结合后使其肟基趋向磷酰化胆碱酯酶的磷原子,进而与磷酰基形成共价键结合,生成磷酰化胆碱酯酶和碘解磷定复合物...
...酸结合,从肾排出,人工合成的炔诺酮、甲地孕酮等作用较强,在肝破坏较慢,可以口服,是避孕药的主要成分。油溶液肌内注射可发挥长效作用。 【生理及药理作用】 1.生殖系统 (1)当月经后期,在雌激素作用的基础上,使子宫内膜继续增厚、 充血 、腺体增生并分支,由增殖期转为分泌期,有利于孕卵的着床和胚胎发育。 (2)抑制子宫的收缩,并降低子宫对缩宫素的敏感性。 (3)...
心血管 药物种类和制剂众多,本章的讨论包括其药理作用、药代动力学参数、临床应用、适应证、禁忌证、用法、剂量、剂型和注意事项、 不良反应 及药物 交互作用 。 表22-1 心血管病急症常用药物 一、正性肌力药 强心甙 西地兰 、 毒毛旋花子甙K 、 地高辛 非 强心甙类 多巴胺 、 多巴酚丁胺 、氨吡酮、咪利酮 二、 利尿药 呋喃苯胺酸 、 利尿酸 、 布美他...
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