...竞争R而呈拮抗关系，此时激动药必需增大浓度方可达到其最大效能。可见部分激动药具有激动药与拮抗药两重特性。（图2-9C、D） 目前放射性配体-受体结合技术已普遍用于受体研究，但必需和药理效应实验结合进行才有意义。 为什么化学结构类似的药物作用于同一受体有的是激动药，有的是拮抗药，还有的是部分拮抗药？还可用二态模型(two-statemodel) 学说解释。按此...
细菌 的结构对细菌的生存、 致病性 和 免疫性 等均有一定作用。细菌的结构按分布部位大致可分为： 表层结构 ，包括 细胞壁 、 细胞膜 、 荚膜 ；内部结构包括 细胞浆 、 核蛋白体 、 核质 、 质粒 及 芽胞 等；外部附件，包括 鞭毛 和 菌毛 。习惯上又把一个细菌生存不可缺少的，或一般细菌通常具有的结构称为基本结构，而把某些细菌在一定条件下所形成的特有...
...以及掩盖低血糖症状等。新型非选择性β受体阻滞剂由于同时阻断了α受体而减少了因阻断β2受体所带来的血管收缩性不良反应。 根据溶解性分类可以将β受体阻滞剂分为水溶性和脂溶性,这种分类法与药代动力学具有很大的相关性。水是药物转运的载体。药物在吸收部位必须具有一定的水溶解度,当药物处于溶解状态时才能被吸收,因此药物必须有一定的水溶性。同时,细胞膜的双脂质层结构要求药...
促甲状腺激素受体抗体(TRAb)又称膜受体抗体，是直接作用于甲状腺细胞膜上的TSH受体的抗体，属免疫球蛋白IgG，根据其作用可分为以下3类：①甲状腺刺激性抗体(TSAb)，又称甲状腺刺激免疫球蛋白(TSI)，与甲状腺滤泡膜上的TSH受体结合，刺激 甲状腺肿大 ，增强其功能活性，是导致 Graves病 的主要病因。②甲状腺功能抑制性抗体(TFIAb)：又称甲状...
促甲状腺激素受体抗体(TRAb)又称膜受体抗体，是直接作用于甲状腺细胞膜上的TSH受体的抗体，属免疫球蛋白IgG，根据其作用可分为以下3类：①甲状腺刺激性抗体(TSAb)，又称甲状腺刺激免疫球蛋白(TSI)，与甲状腺滤泡膜上的TSH受体结合，刺激 甲状腺肿大 ，增强其功能活性，是导致 Graves病 的主要病因。②甲状腺功能抑制性抗体(TFIAb)：又称甲状...
...cated transmembrane domain receptor superfamily,STR superfamily）。G蛋白偶联受体（或STR）包括的范围很广，除了趋化因子受体外，如某些氨基酸、乙酰胆硷、单胺受体，经典的趋化剂（C5a、fMLP、PAF）受体等都属于G蛋白偶联受体/STR。 图7-6 注：TNF-RⅠ和TNF-RⅡ胞膜外均有4个结...
肾上腺素受体阻断药（adrenoceptor blocking drugs）能阻断肾上腺素受体从而拮抗去甲肾上腺素能神经递质或肾上腺素受体激动药的作用。对于整体动物，它们的作用强度取决于机体的去甲肾上腺素能神经张力。这类药物按对α和β肾上腺素受体选择性的不同，分为α肾上腺素受体阻断药（简称α受体阻断药）和β肾上腺素受体阻断药（β受体阻断药）二大类。
Schneider等于1982年从 牛肾 上腺分离出LDL受体，以后又分离出编码牛LDL受体羧基末端1/3氨基酸的cDNA，并初步阐明了牛LDL受体cDNA，推导出人LDL受体的氨基酸序列。
G蛋白偶联受体（GPCR）是人体内最大的膜受体蛋白家族，是一类具有7个跨膜螺旋的跨膜蛋白受体，GPCR的结构特征和在信号传导中的重要作用决定了其可以作为很好的药物靶标。近来研究发现，大多数G蛋白偶联受体具有一个很重要的特性——固有活性，即在无激动剂条件，受体固有的维持激活并维持下游信号传导通路的活性。G蛋白偶联受体固有活性为新药开发提供了新的视点，反相激动剂...
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