...菌对磺胺类的耐药，可由对药物具 拮抗作用 的 底物 PABA的产生增多所致；也可能通过改变对 代谢物 的需要等途径。 二、避免细菌耐药性的措施 为了克服细菌对药物产生耐药性，临床医生要注意抗菌药物的合理应用，给予足够的剂量与疗程，必要的 联合用药 和有计划的轮换供药。此外，医药学专家还应努力开发新的抗菌药物，改造 化学 结构，使其具有耐酶特性或易于透入菌体。
鉴于Ca 2+ 对细胞多种生化、生理反应的影响，理论上预计钙拮抗药应有广泛的药理作用。然现有的钙拮抗药却主要作用于心血管系统而对其他组织细胞影响较小，这可能与心血管系统细胞膜上L型钙信道密度较高有关。钙拮抗药由于阻滞Ca 2+ 的内流，使细胞内Ca 2+ 量减少，从而引起各种作用。 1．对心肌的作用 （1）负性肌力作用：钙拮抗药使心肌细胞内Ca 2+ 量减少...
...度（[D]），血浆蛋白（P）的质和量及解离常数（K D ）影响，各药不同而且结合率（血中与蛋白结合的药物与总药量的比值）随剂量增大而减少。 药理学 书籍收载药物的血浆蛋白结合率是在常用剂量范围内对正常人测定的数值。药物与血浆蛋白的结合是可逆性的，结合后药理活性暂时消失，结合物分子变大不能通过毛细管壁暂时“储存”于血液中。上述反应式中纵向虚线代表毛细管壁，在吸...
...与药物效应有关遗传异常基因被发现。过去所谓的特异体质(idiosyncrasy)药物反应多数已从遗传异常表型获得解释，现在已形成一个独立的 药理学 分支──遗传 药理学 (geneticpharmacology) 。遗传异常主要表现在对药物体内转化的异常，可分为快代谢型(extensivemetabolizer, EM) 及慢代谢型(poormetaboli...
抗疟药（antimalarialdrugs）是防治 疟疾 的重要手段。现有抗疟药中尚无一种能对疟原虫生活史的各个环节都有杀灭作用。因此，必须了解各种抗疟药对疟原虫生活史的不同环节的作用，以便根据不同目的正确选择药物。
...安静，则可使患者入睡。大剂量（15～20mg）时镇痛镇静作用更明显。一次给药，镇痛作用可持续4～5小时。 对吗啡镇痛作用部位曾有研究，我国 药理学 者于六十年代初期报道微量吗啡注入家兔第三脑室周围能引起镇痛；以后相继证明吗啡注射于第三脑室尾端至第四脑室头端的神经结构均有镇痛作用，最有效的镇痛部位是导水管周围灰质（图）18-1。 （2）抑制呼吸治疗量吗啡即可抑...
【药理作用】阿糖胞苷（cytarabine,AraC）在体内经脱氧胞苷激酶催化成二或三磷酸胞苷，进而抑制DNA多聚酶的活性而影响DNA合成；也可掺入DNA中干扰其复制，使细胞死亡。S期细胞对之最敏感，属周期特异性药物。 【体内过程】因不稳定，口服易破坏。静脉注射（5～10mg/kg）20分钟后多数患者血中已测不到。主要在肝中被胞苷酸脱氨酶催化为无活性的阿 糖...
烟酸（nicotinicacid）是一广谱调血脂药，对多种 高脂血症 有效。 【药理作用】大剂量烟酸能使VLDL和TG浓度下降，1～4天生效，血浆TG浓度可下降20%～50%，作用程度与原VLDL水平有关。5～7天后，LDL-c也下降。与考来烯胺合用，降LDL-c作用加强。降脂作用可能与抑制脂肪组织中脂肪分解，抑制肝脏TG酯化等因素有关。本品能使细胞cAMP...
...henytoinsodium）原为抗癫痫药。50年代初发现其有抗心律失常作用，1958年以其治疗耐 奎尼丁 的 室性心动过速 获得成功。 【药理作用】与 利多卡因 相似，也仅作用于希-浦系统。 1．降低自律性抑制浦表野 纤维 自律性，也能抑制 强心甙 中毒 时迟后除极所引起的触发活动，大剂理才抑制 窦房结 自律性。 2． 传导 速度 作用也较复杂，随用药剂量...
哌唑嗪（prazosin）是人工合成的喹唑啉类衍生物。 【药理作用】哌唑嗪能选择性地阻断突触后膜α 1 受体，能竞争性拮抗激动剂苯福林收缩血管升 高血压 的作用。能舒张静脉及小动脉，发挥中等偏强的降压作用。它与酚妥拉明不同，降压时并不加快心率，也少增加收缩力及血浆肾素活性，也能增加血中高密度脂蛋白（HDL）是浓度，减轻冠脉病变。 该药口服易吸收，2小时内血浓...
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