胆碱受体阻断药可阻断中枢胆碱受体,减弱纹状体中乙酰胆碱的作用。本类药物曾是沿用已久的抗 帕金森病 药,但自使用左旋多巴以来,它们已退居次要地位,其疗效不如左旋多巴。现适用于①轻症患者;②不能耐受左旋多巴或禁用左旋多巴的患者;③与左旋多巴合用,可使50%患者症状得到进一步改善;④治疗抗精神病药引起的帕金森综合征有效。传统胆碱受体阻断药阿托品、东 莨菪 碱抗帕金...
【药理作用】 N 1 胆碱受体阻断药(N 1 -cholinoceptor blocking drugs)能选择性地与神经节细胞的N 1 胆碱受体结合,竞争性地阻ACh与受体结合,使ACh 不能引起节细胞的除极化,从而阻断了神经冲动在神经节中的传递,故也称神经节阻断药(ganglion blocking drugs)。 神经节阻断药对交感神经节和副交感神经节...
【药理作用】 N 1 胆碱受体阻断药(N 1 -cholinoceptor blocking drugs)能选择性地与神经节细胞的N 1 胆碱受体结合,竞争性地阻ACh与受体结合,使ACh 不能引起节细胞的除极化,从而阻断了神经冲动在神经节中的传递,故也称神经节阻断药(ganglion blocking drugs)。 神经节阻断药对交感神经节和副交感神经节...
各种刺激引起内源性乙酰胆碱的释放在诱发 哮喘 中有重要作用。M胆碱受体阻断剂能阻断乙酰胆碱作用,可用于治疗哮喘。例如异丙基阿托品(ipratropium)。吸入给药很少吸收。因此有明显扩张支气管作用,增加第一秒钟最大呼气量,而不影响痰液分泌,也无明显全身性不良反应。主要用于 喘息 型 慢性支气管炎 。
M胆碱受体阻断药如阿托品及其合成代用品可减少胃酸分泌、解除胃 肠痉挛 。但在一般治疗剂量下对胃酸分泌抑制作用较弱,增大剂量则不良反应较多,已很少单独应用。而哌仑西平(pirenzepine)对引起胃酸分泌的M 1 胆碱受体亲和力较高,而对唾液腺、平滑肌、心房的M胆碱受体亲和力低。治疗效果与西米替丁相仿,而不良反应轻微。
胆碱受体 激动药(cholinoceptor agonists)与胆碱受体结合,激动 受体 ,产生与 递质 乙酰胆碱 相似的作用。按其对不同胆碱受体亚型的选择性,可分为:①M,N胆碱受体激动药;②M胆碱受体激动药;③N胆碱受体激动药。
本类药物既用于节后 胆碱能神经 支配的 效应器 内的M 胆碱受体 ,也作用于 神经节 和 骨骼肌 的N胆碱受体。
烟碱 (nicotine)是N 胆碱受体 激动药的代表,它是烟叶(tobacco)的重要成分。作用很复杂,既作用于N 1 受体 ,也作用于N 2 受体,此外,尚可作用于 中枢神经系统 ,而且具有小剂量激动,大剂量阻断N受体的双相作用。因此无临床治疗应用价值,但为烟草制品所含毒物之一,在吸烟的毒理中具有重要意义。
胆碱受体激动药(cholinoceptor agonists)与胆碱受体结合,激动受体,产生与递质乙酰胆碱相似的作用。按其对不同胆碱受体亚型的选择性,可分为:①M,N胆碱受体激动药;②M胆碱受体激动药;③N胆碱受体激动药。
胆碱受体激动药(cholinoceptor agonists)与胆碱受体结合,激动受体,产生与递质乙酰胆碱相似的作用。按其对不同胆碱受体亚型的选择性,可分为:①M,N胆碱受体激动药;②M胆碱受体激动药;③N胆碱受体激动药。
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