...生命过程中经常有某些外来异物（如毒物、药物、致癌物）进入体内，代谢过程中体内也不断产生一些生物活性物质及代谢物（激素、胺类等）。这些外来及内生物质大部分在肝内进行代谢转化。在肝内有关酶的催化下，一方面使上述物质的极性或水溶性增加，有利于从尿或 胆汁 排出，同时也改变了它们的毒性或药理作用。通常将这些物质在体内（主要是肝细胞微粒体内）的代谢转变过程称为生物转化...
一、肝脏生物转化的概述
药物，作为外来活性物质(xenobiotic)，机体首先要将之 灭活 ，同时还要促其自体内消除。能大量吸收进入体内的药物多是极性低的脂溶性药物，在 排泄 过程中易被再吸收，不易消除。体内药物主要在 肝脏 生物转化 (biotransformation) 而失去药理活性，并转化为极性高的水溶性 代谢物 而利于排出体外。生物转化与排泄统称为消除(eliminat...
毒物在生物转化过程中往往形成活性中间产物，这叫代谢活化，常为第一相反应，与加单氧酶系有关；第二相反应则常与毒物的 解毒 及促进排泄有关。毒物的生物转化举例如表10-7。
大多数药物经不同途径被摄入人体后都要发生分子结构的改变，药物的生物转化主要是在肝细胞滑面内质网的混合功能氧化酶系的催化下完成的，反应也包括氧化、还原、水解、结合等反应，通过生物转化，常引起药物药理活性的变化（表10-6）。 表10-6 药物经生物转化引起药理活性的变化
...物质被还原。经过氧化、还原和水解作用，一般能使非极性的化合物产生带氧的极性基团，从而使其水溶性增加以便于排泄，同时也改变了药物或毒物分子原有的某些功能基团，或产生新的功能基团使毒物 解毒 或活化，使某些药物的药理活化发生变化，使某些致癌物质活化或灭活。 ⒈氧化作用在肝细胞的微粒体、线粒体及胞液中含有参与生物转化的不同的氧化酶系，包括加单氧酶系、胺氧化酶系脱氧...
...于加单氧酶特异性较差，可利用诱导作用增强药物代谢和 解毒 ，如用苯巴比妥治疗地高辛中毒。苯巴比妥还可诱导肝微粒体UDP－ 葡萄 糖醛酸转移酶的合成，故临床上用来治疗 新生儿黄疸 。另一方面由于多种物质在体内转化代谢常由同一酶系催化，同时服用多种药物时，可出现竞争同一酶系而相互抑制其生物转化作用。临床用药时应加以注意，如保泰松可抑制双香豆素的代谢，同时服用时双...
...现滞留。急、 慢性肝炎 及 肝硬化 、 肝昏迷 时滞留，可用以判断 肝损伤 程度及预后，本试验应注意 过敏反应 及 休克 。 表10-7毒物的 生物转化 举例 *CytP 450 系即CytP 450 依赖性混合功能 氧化酶 系。 （二）靛青绿（ICG）排泄试验 靛青绿为暗绿色色素， 静脉注射 后迅速与白蛋白结合，90％以上被肝细胞摄取，以原形从胆汁排出，此...
前致癌物 ：本身并不直接致癌，必须在体内经 代谢 转化，其所形成的代谢产物才具 致癌作用 。 前致癌物是指还未经代谢 活化 的形式，即母体 化合物 。
（一） 解毒 功能降低 肝脏 是人体重要的解毒器官。机体 代谢 过程中产生的有毒物质，例如 蛋白质 代谢产生的氨，在肝内变成无毒的 尿素 ，从 大肠 吸收的有毒物质（如氨、胺类、 吲哚 、酚类等）以及直接来自体外的毒物，随 血液 进入肝脏后，在 肝细胞 中经 生物转化 作用，变成无毒或 毒性 较小随尿或 胆汁 排出体外。这些变化称为解毒功能。 肝脏的解毒功能...
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