...应有关遗传异常 基因 被发现。过去所谓的特异体质(idiosyncrasy)药物反应多数已从遗传异常 表型 获得解释，现在已形成一个独立的 药理学 分支── 遗传药理学 (genetic pharmacology) 。遗传异常主要表现在对药物体内转化的异常，可分为快代谢型(extensive metabolizer, EM) 及慢代谢型(poor metab...
...学 。受体原是英国 生理学 家J.N.Langley(1852-1925)提出的药物作用学说，现已被证实是许多特异性药物作用的关键机制此后 药理学 得到飞跃发展，第二次世界大战结束后出现了许多前所未有的药理新领域及新药，如抗生素、抗癌药、抗精神病药、抗 高血压 药、抗组胺药、抗肾上腺素药等。近年来药动学的发展使临床用药从单凭经验发展为科学计算，并促进了生物药...
...个氢原子(R 2 )取代则可得到口服难吸收的，用于肠道 感染 的磺胺药如 柳氮磺胺吡啶 等等。此外，还有外用磺胺药如 磺胺嘧啶银 等。 【 药理学 特点】① 抗菌谱 广，对 金葡菌 、 溶血性 链球菌、 脑膜炎 球菌， 志贺菌属 ， 大肠杆菌 、 伤寒杆菌 ，产气 杆菌 及 变形杆菌 等有良好抗菌活性，此外对少数 真菌 ， 衣原体 、 原虫 （ 疟原虫 和 ...
...较好。反之，效应广泛的药物 副反应 较多。但 广谱 药物在多种病因或诊断未明时也有其方便之处，例如广谱 抗生素 、广谱 抗心律失常药 等。 药理效应与治疗效果，后者简称疗效(therapeutic effect)并非同义词，例如具有扩张冠脉效应的药物不一定都是抗冠心病药，抗冠心病药也不一定都会取得缓解 心绞痛 临床疗效，有时还会产生 不良反应 (advers...
...等优点，迄今仍是处理 敏感菌 所致各种 感染 的首选药物。但是青霉素有不耐酸、不耐 青霉素酶 、 抗菌谱 窄和容易引起 过敏反应 等缺点，在临床应用受到一定限制。1959年以来人们利用青霉素的母核6-氨基青霉烷酸（6-APA），进行 化学 改造，接上不同 侧链 ，合成了几百种“ 半合成 青霉素”，有许多已用于临床，常用青霉素的化学结构和药理特性。见表38-1...
6-颈嘌呤（6-mercaptopurine,6-MP）是 腺嘌呤 6位上的-NH 2 被-SH所取代的 衍生物 ，为抗嘌呤药。 【药理作用】在体内先经酶 催化 变成硫代 肌苷酸 ，它阻止肌苷酸转变为 腺苷酸 和鸟苷酸，干扰嘌呤 代谢 、阻碍 核酸 合成，对S期 细胞 及他期细胞有效。 肿瘤细胞 对6-MP可产生 耐药性 ，因耐药性细胞中6-MP不易转变成硫...
卡马西平 （carbamazepine）又称 酰胺咪嗪 。 【药理作用和临床应用】卡马西平的作用机制与 苯妥英钠 相似。治疗浓度时能阻滞 Na +通道，抑制 癫痫 灶及其 周围神经 元放电。对复杂部分发作（如精神运动性发作）有良好疗效，至少2/3病例的发作可得到控制和改善。对大发作和部分性发作也为首选药之一。对癫痫并发的精神 症状 ，以及锂盐无效的躁狂、 抑...
5-氟尿嘧啶 （5-fluorouracil,5- FU ）,是 尿嘧啶 5位的氢被氟取代的 衍生物 ，是抗 嘧啶 药。 【药理作用】在细胞内转变为 5-氟尿嘧啶脱氧核苷 酸（5F-dUMP）而抑制 脱氧胸苷 酸 合成酶 ，阻止 脱氧尿苷 酸(dUMP) 甲基化 为脱氧胸苷酸（dTMP），从而影响 DNA 的合成。另外，5-FU在体内转化为5-氟尿嘧啶 核苷...
...tyramine, 消胆胺 ）和 考来替泊 （ 降胆宁 ，colestipol）都为碱性阴离子交换树脂，不溶于水，不易被 消化酶 破坏。 【药理作用】能明显降低 血浆 TC 和LDL-c（LDL- 胆固醇 ）浓度，轻度增高HDL浓度。本类药物口服不被 消化道 吸收，在肠道与 胆汁酸 形成络合物随粪排出，故能阻断胆汁酸的 重吸收 。由于肝中胆汁酸减少，使胆固醇...
...择作用的H 2 受体阻断药，它 拮抗 组胺 引起的胃酸分泌，对H 1 受体无作用。H 2 受体阻断药是治疗 消化性溃疡 很有价值的新药。当前临床应用的有 西米替丁 （cimetidine）、 雷尼替丁 （ranitidine）、 法莫替丁 （famotidine）和 尼扎替丁 （nizatidine）。 常用H 2 受体阻断药化学结构 【药理作用】本类药物竞...
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