...loxime methoiodide）简称 派姆 （PAM），为最早应用的 胆碱酯酶复活药 。水溶性较低，水溶液不稳定，久置可释放出碘。 【药理作用】碘解磷定进入 有机磷酸酯类 中毒 者体内，其带正电荷的季铵氮即与被磷 酰化 的 胆碱酯酶 的阴离子部位以静电引力相结合，结合后使其肟基趋向磷酰化胆碱酯酶的磷原子，进而与磷 酰基 形成 共价键 结合，生成磷酰化胆...
... 又名 匹鲁卡品 （pilocarpine）是从毛果芸香属（pilocarpus属）植物中提出的 生物碱 ，基水溶液稳定，也能人工合成。 【药理作用】 能选择性地激动M 胆碱受体 ，产生M样作用。对眼和腺体的作用最明显。 1．眼 滴眼后能引起缩瞳、降低眼内压和调节 痉挛 等作用： （1）缩瞳 虹膜 内有两种 平滑肌 ，一种是 瞳孔括约肌 ，受 动眼神经 的 ...
...合成而发挥解热作用的。治疗浓度的解热镇痛药可抑制PG 合成酶 （环 加氧酶 ），减少PG的合成，而且它们对该 酶活性 抑制程度的大小与它们的药理作用强弱相一致。这类药物只能使发热者体温下降，而对 正常体温 没有影响，也支持这一观点。 发热是机体的一种防御反应，而且热型也是诊断 疾病 的重要依据。故对一般发热患者可不必急于使用解热药；但热度过高和持久发热消耗体...
...肪酸化合成酯，作 肌内注射 ，可以延缓吸收，延长其作用时间。炔雌醚在体内可贮存于 脂肪组织 中，口服一剂作用可维持7～10天。 【 生理 及药理作用】 1.对未成年女性，雌激素能促使女性 第二性征 和性器官发育成熟。如 子宫 发育、 乳腺 腺管 增生 及脂肪分布变化等。 2.对成年妇女，除保持女性 性征 外，并参与形成 月经周期 。它使 子宫内膜 增殖 变厚...
【药理作用】 硝酸甘油 （nitroglycerin）的基本作用是松弛 平滑肌 ，但以松弛 血管 平滑肌的作用最为明显，现分述如下： 1．对血管的作用 能 舒张 全身 静脉 和 动脉 ，但舒张 毛细血管 后静脉（ 容量血管 ）远较舒张 小动脉 的作用为强。对较大的 冠状动脉 也有明显舒张作用，对毛细血管 括约肌 则作用较弱。对血管作用的总结果是： 血液 贮积...
...～16%，与葡萄糖醛酸或硫酸结合的去甲肾上腺素8%，结合的间甲去甲肾上腺素18%。 图10-1 儿茶酚胺的代谢 R：硫酸根或葡萄糖醛酸根 【药理作用】非选择性激动α 1 和α 2 受体 ，与 肾上腺素 比较在某些器官其α作用比肾上腺素略弱，对心脏β 1 受体作用较弱，对β 2 受体几无作用。 1．血管 激动血管的α 1 受体，使血管收缩，主要是使 小动脉 和...
...过程中形成的细胞 蛋白 组分，能识别周围环境中某种微量化学物质，首先与之结合，并通过中介的信息 转导 与放大系统，触发随后的 生理 反应或 药理效应 。自从Langley 提出 受体学说 100年后，受体已被证实为客观存在的实体，类型繁多，作用机制多已被阐明，现在受体已不再是一个空泛笼统的概念。受体 分子 在细胞中含量极微，1mg 组织一般只含10fmol左...
...药物，它们能暂时、完全和可逆性地阻断 神经冲动 的产生和 传导 ，在意识清醒的条件下，使局部 痛觉 暂时消失。对各类组织都无损伤性影响。 【药理作用】 1．局麻作用及作用机制 局麻药对任何神经，无论是外周或中枢、传入或传出、 轴索 或 胞体 、末梢或 突触 ，都有阻断作用，使 兴奋阈 升高、 动作电位 降低、传导速度减慢、不应期延长、直至完全丧失 兴奋性 和...
筒箭毒碱 （d-tubocurarine）是从南美洲生产的植物浸膏 箭毒 （curarc）中提出的 生物碱 ， 右旋体 具药理活性。口服难吸收， 静脉注射 后3～4分钟即产生肌松作用，头颈部小 肌肉 首先受累；然后波及四肢、躯干和 颈部 的其它肌肉；继而因肋间肌松弛，出现 腹式呼吸 ；如剂量过大，进而累及膈肌，病人可因 呼吸肌麻痹 而死亡。由于筒箭毒碱的作用...
受体 虽是遗传获得的固有 蛋白 ，但并不是固定不变的，而经常 代谢 转换处于 动态平衡 状态，其数量，亲和力及效应力经常受到各种 生理 及药理因素的影响。连续用药后药效递减是常见的现象，一般称为 耐受性 (tolerance)、不应性(refractoriness) 、 快速耐受性 (tachyphylaxis) 等。由于受体原因而产生的耐受性称为 受体脱敏...
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