6-颈嘌呤（6-mercaptopurine,6-MP）是 腺嘌呤 6位上的-NH 2 被-SH所取代的 衍生物 ，为抗嘌呤药。 【药理作用】在体内先经酶 催化 变成硫代 肌苷酸 ，它阻止肌苷酸转变为 腺苷酸 和鸟苷酸，干扰嘌呤 代谢 、阻碍 核酸 合成，对S期 细胞 及他期细胞有效。 肿瘤细胞 对6-MP可产生 耐药性 ，因耐药性细胞中6-MP不易转变成硫...
卡马西平 （carbamazepine）又称 酰胺咪嗪 。 【药理作用和临床应用】卡马西平的作用机制与 苯妥英钠 相似。治疗浓度时能阻滞 Na +通道，抑制 癫痫 灶及其 周围神经 元放电。对复杂部分发作（如精神运动性发作）有良好疗效，至少2/3病例的发作可得到控制和改善。对大发作和部分性发作也为首选药之一。对癫痫并发的精神 症状 ，以及锂盐无效的躁狂、 抑...
5-氟尿嘧啶 （5-fluorouracil,5- FU ）,是 尿嘧啶 5位的氢被氟取代的 衍生物 ，是抗 嘧啶 药。 【药理作用】在细胞内转变为 5-氟尿嘧啶脱氧核苷 酸（5F-dUMP）而抑制 脱氧胸苷 酸 合成酶 ，阻止 脱氧尿苷 酸(dUMP) 甲基化 为脱氧胸苷酸（dTMP），从而影响 DNA 的合成。另外，5-FU在体内转化为5-氟尿嘧啶 核苷...
...ide）。但噻嗪类药物的效能相同，所以 有效剂量 的大小在各药的实际应用中并无重要意义。氯酞酮（chlortalidon）无噻嗪环结构，但其药理作用相似，故在此一并介绍。 表27-2 噻嗪类利尿药 及氯酞酮的化学结构 【药理作用】 1．利尿作用噻嗪类 药物作用 于 髓袢 升枝粗段 皮质 部（远曲小管开始部位）抑制NaCl的再吸收，此段排 Na +量达原尿Na...
...tyramine, 消胆胺 ）和 考来替泊 （ 降胆宁 ，colestipol）都为碱性阴离子交换树脂，不溶于水，不易被 消化酶 破坏。 【药理作用】能明显降低 血浆 TC 和LDL-c（LDL- 胆固醇 ）浓度，轻度增高HDL浓度。本类药物口服不被 消化道 吸收，在肠道与 胆汁酸 形成络合物随粪排出，故能阻断胆汁酸的 重吸收 。由于肝中胆汁酸减少，使胆固醇...
...验中如果L与I同时存在则［R T ］=［R］+［LR］+［IR］，代入上述基本公式并加推导得 可见L和I同时存在时，如L这一因素固定不变， 药理效应 大小取决于［I］/K 1 （K 1 是I的解离常数）。［I］越高及（或）K 1 越小时效应越弱，即拮抗效果越强。当［L］>>［I］时，［LR］/［R T ］→100%，这就是竞争性拮抗药使量效曲线平行右移（E ...
...粘菌素 包括 多粘菌素B （polymyxin B）及 多粘菌素E （polymyxin E； 粘菌素 ，colistin），二者具有相似的药理作用。是 多肽 类 抗生素 ，由于 静脉 给药可致严重 肾毒性 现已少用。 【 体内过程 】多粘菌素口服不易吸收。 肌内注射 50mg后2小时 血药浓度 达峰值（2～8mg/L），有效血药浓度可维持8～12小时，t ...
... （ranitidine）、 法莫替丁 （famotidine）和 尼扎替丁 （nizatidine）。 常用H 2 受体阻断药化学结构 【药理作用】本类药物竞争性拮抗H 2 受体，能抑制组胺、 五肽胃泌素 、M 胆碱受体激动剂 所引起的胃酸分泌。能明显抑制基础胃酸及食物和其他因素所引起的夜间胃酸分泌。用药后胃液量及氢离子浓度下降。用药4周，在内窥镜检查下，...
... 长达几天，长期服用保泰松时，羟基保泰松可在体内蓄积，造成 毒性 。保泰松可诱导肝药酶，加速自身代谢。保泰松及其代谢物由肾缓慢 排泄 。 【药理作用及临床应用】保泰松抗炎 抗风湿 作用强而解热 镇痛 作用较弱；其抗炎作用也是通过抑制 PG 生物合成 而实现。临床主要用于 风湿 性及 类风湿性关节炎 、 强直性脊柱炎 。本药对以上 疾病 的急性进展期疗效很好；...
... 后，吸收缓慢，持续时间也较长，例如丙酸睾酮一次肌内注射可维持2～4天。甲睾酮不易被 肝脏 破坏，口服有效。也可 舌下给药 。 【 生理 及药理作用】 1. 生殖系统 促进男性 性征 和 生殖器 官发育，并保持其成熟状态。睾酮还可抑制 垂体前叶 分泌 促性腺激素 （负反馈），对女性可减少 雌激素 分泌。尚有 抗雌激素 作用。 2.同化作用雄激素能明显地促进 ...
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