β受体阻断药能与去甲肾上腺素能神经递质或肾上腺素受体激动药竞争β受体从而拮抗其β型拟肾上腺素的作用。它们与激动剂呈典型的竞争性拮抗。目前文献常以pA 2 表示受体阻断药的作用强度。能使激动药在提高一倍浓度后,仍产生原浓度作用强度时所需阻断药摩尔浓度的负对数值就是阻断药的pA 2 ,pA 2 愈大,其阻断作用愈大。 在整体动物,β受体阻断药的作用也依赖于机体去...
选择作用于β受体,对β 1 和β 2 受体无选择性。平喘作用强大,可吸入给药。但 心率增快 、 心悸 、肌 震颤 等不良反应较多。 哮喘 患者如有严重缺氧或剂量太大易致 心律失常 ,甚至心 室颤 动、突然死亡。
BRL26830A是一种新的β肾上腺素能促效剂,可增加产热,使代谢率上升,体脂含量减少。该药作用于特殊脂肪组织区域,不影响瘦体质密度,可减少氮丢失;对心率血压无影响。常用量每天200~400毫克,疗程6~8周,无肝、肾功能损害。LY104119和LY79771也是具有高度选择性产热、促代谢作用的减肥药物。
...素的敏感度和代谢功能障碍等。 治疗 先兆流产 时服用的孕激素多为人工合成制剂,其生物作用特性不仅有孕激素的作用,还有雄激素的作用,而且合成孕激素的作用较自然的黄体酮强10倍以上,其排泄缓慢,作用时间较长,故易导致女胎男性化。服用雌激素致女胎男性化是因为合成的雌激素可使黄体酮的代谢紊乱而产生雄激素所致,以及合成的雌激素可以刺激胎儿的肾上腺皮质,促其分泌雄激素。
β受体阻断药能与去甲肾上腺素能神经递质或肾上腺素受体激动药竞争β受体从而拮抗其β型拟肾上腺素的作用。它们与激动剂呈典型的竞争性拮抗。目前文献常以pA 2 表示受体阻断药的作用强度。能使激动药在提高一倍浓度后,仍产生原浓度作用强度时所需阻断药摩尔浓度的负对数值就是阻断药的pA 2 ,pA 2 愈大,其阻断作用愈大。 在整体动物,β受体阻断药的作用也依赖于机体去...
...增加22.08~44.16μmol,尿17酮皮质类固醇增加13.88~27.76μmol,血内嗜酸性粒细胞计数在滴注后较滴注前减少80~90%。 『临床意义』 1.肾上腺皮质机能减退病人,类固醇排泄不增多,嗜酸性粒细胞计数无明显下降。 2.严重垂体前叶机能减退病人,滴注ACTH第一日结果与肾上腺皮质机能减退症相近。 3.可协助肾上腺皮质机能亢进症的鉴别诊断。
BRL26830A是一种新的β肾上腺素能促效剂,可增加产热,使代谢率上升,体脂含量减少。该药作用于特殊脂肪组织区域,不影响瘦体质密度,可减少氮丢失;对心率血压无影响。常用量每天200~400毫克,疗程6~8周,无肝、肾功能损害。LY104119和LY79771也是具有高度选择性产热、促代谢作用的减肥药物。
早期的α 受体 阻断药多属此类,其中, 酚妥拉明 和 妥拉唑啉 对α 1 受体和α 2 受体的选择性很低, 酚苄明 对α 1 受体仅具中等程度的选择性。从作用时间看,又有长效与短效之分。 (一)短效类 本类药物与α受体结合较松,易于 解离 。是竞争性α受体阻断药。它们可使 激动药 的量效曲线平行右移,增加激动药的剂量仍可达到最大效应(图11-2)。 图11-...
...阻滞钠信道、促进钾信道、缩短复极过程的效应。表现为减慢 窦房结 、 房室结 的4相除极而降低自律性;也能减慢0相上升最大速率而减慢 传导 速度;某些β受体阻断药能缩短APD和ERP,且以缩短APD为显着;某些药在高浓度时还有膜稳定作用。这类药物的一般药理内容见第十一章,本节只述及其抗心律失常方面的内容,鉴于 普萘洛尔 是这类药的典型药,就以它为代表介绍如下。
...减少,硝酸甘油用量减少,并增加运动耐量,改善缺血性心电图的变化。兹以普萘洛尔为例介绍如下: 【药理作用】心绞痛时,交感神经活性增强,心肌局部和血中 儿茶 酚胺含量增高,更大程度地激动β受体,使心肌收缩性加强,心率加快,心肌耗氧量明显增加,因而加重了心肌缺 血缺氧 。普萘洛尔等β受体阻断药则能明显降低心肌耗氧量,也降低后负荷而缓解心绞痛。临床观察表明,用普萘洛...
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