大多数药物经不同途径被摄入人体后都要发生分子结构的改变，药物的生物转化主要是在肝细胞滑面内质网的混合功能氧化酶系的催化下完成的，反应也包括氧化、还原、水解、结合等反应，通过生物转化，常引起药物药理活性的变化（表10-6）。 表10-6 药物经生物转化引起药理活性的变化
...生命过程中经常有某些外来异物（如毒物、药物、致癌物）进入体内，代谢过程中体内也不断产生一些生物活性物质及代谢物（激素、胺类等）。这些外来及内生物质大部分在肝内进行代谢转化。在肝内有关酶的催化下，一方面使上述物质的极性或水溶性增加，有利于从尿或 胆汁 排出，同时也改变了它们的毒性或药理作用。通常将这些物质在体内（主要是肝细胞微粒体内）的代谢转变过程称为生物转化...
药物，作为外来活性物质(xenobiotic)，机体首先要将之 灭活 ，同时还要促其自体内消除。能大量吸收进入体内的药物多是极性低的脂溶性药物，在 排泄 过程中易被再吸收，不易消除。体内药物主要在 肝脏 生物转化 (biotransformation) 而失去药理活性，并转化为极性高的水溶性 代谢物 而利于排出体外。生物转化与排泄统称为消除(eliminat...
生物转化作用受年龄、性别、肝脏疾病及药物等体内外各种因素的影响。例如新生儿生物转化酶发育不全，对药物及毒物的转化能力不足，易发生药物及毒素中毒等。老年人因器官退化，对氨基比林、保泰松等的药物转化能力降低，用药后药效较强，副作用较大。此外，某些药物或毒物可诱导转化酶的合成，使肝脏的生物转化能力增强，称为药物代谢酶的诱导。例如，长期服用苯巴比妥，可诱导肝微粒体加...
...被水解，少数物质被还原。经过氧化、还原和水解作用，一般能使非极性的化合物产生带氧的极性基团，从而使其水溶性增加以便于排泄，同时也改变了药物或毒物分子原有的某些功能基团，或产生新的功能基团使毒物 解毒 或活化，使某些药物的药理活化发生变化，使某些致癌物质活化或灭活。 ⒈氧化作用在肝细胞的微粒体、线粒体及胞液中含有参与生物转化的不同的氧化酶系，包括加单氧酶系、胺...
...P出现滞留。急、 慢性肝炎 及 肝硬化 、 肝昏迷 时滞留，可用以判断 肝损伤 程度及预后，本试验应注意 过敏反应 及 休克 。 表10-7毒物的 生物转化 举例 *CytP 450 系即CytP 450 依赖性混合功能 氧化酶 系。 （二）靛青绿（ICG）排泄试验 靛青绿为暗绿色色素， 静脉注射 后迅速与白蛋白结合，90％以上被肝细胞摄取，以原形从胆汁排出...
生物转化的定义 机体将一些内源性或外源性非营养物质进行化学转变，增加其极性(或水溶性)，使其易随 胆汁 或尿液排出，这种体内变化过程称为生物转化(biotransformation)。 日常生活中，许多非营养性物质由体内外进入肝脏。这些非营养物质椐其来源可分为：(1)内源性物质：系体内代谢中产生的各种生物活性物质如激素、神经递质等及有毒的代谢产物如氨、胆红素...
...白质为靶分子，使基因产生突变、错位、倒转、插入、重排、断裂等一系列结构损伤。基因是决定细胞增殖，生长，分化的关键因素，其突变无论是致癌剂引起的体细胞基因突变或（和）遗传因素导致生殖细胞突变，或正常基因丢失以及正常细胞分化过程中基因调控异常，均可使基因表达发生紊乱，出现异常表型，影响细胞形态和生物活性，导致细胞癌变。 表10-5 某些致癌物质的生物转化 致癌物...
（一） 解毒 功能降低 肝脏 是人体重要的解毒器官。机体 代谢 过程中产生的有毒物质，例如 蛋白质 代谢产生的氨，在肝内变成无毒的 尿素 ，从 大肠 吸收的有毒物质（如氨、胺类、 吲哚 、酚类等）以及直接来自体外的毒物，随 血液 进入肝脏后，在 肝细胞 中经 生物转化 作用，变成无毒或 毒性 较小随尿或 胆汁 排出体外。这些变化称为解毒功能。 肝脏的解毒功能...
...BSP出现滞留。急、慢性 肝炎 及 肝硬化 、 肝昏迷 时滞留，可用以判断 肝损伤 程度及预后，本试验应注意过敏反应及 休克 。 表10-7毒物的生物转化举例 *CytP 450 系即CytP 450 依赖性混合功能氧化酶系。 （二）靛青绿（ICG）排泄试验 靛青绿为暗绿色色素，静脉注射后迅速与白蛋白结合，90％以上被肝细胞摄取，以原形从胆汁排出，此试验主要...
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