大多数药物经不同途径被摄入人体后都要发生分子结构的改变，药物的生物转化主要是在肝细胞滑面内质网的混合功能氧化酶系的催化下完成的，反应也包括氧化、还原、水解、结合等反应，通过生物转化，常引起药物药理活性的变化（表10-6）。 表10-6 药物经生物转化引起药理活性的变化
...生命过程中经常有某些外来异物（如毒物、药物、致癌物）进入体内，代谢过程中体内也不断产生一些生物活性物质及代谢物（激素、胺类等）。这些外来及内生物质大部分在肝内进行代谢转化。在肝内有关酶的催化下，一方面使上述物质的极性或水溶性增加，有利于从尿或 胆汁 排出，同时也改变了它们的毒性或药理作用。通常将这些物质在体内（主要是肝细胞微粒体内）的代谢转变过程称为生物转化...
药物，作为外来活性物质(xenobiotic)，机体首先要将之 灭活 ，同时还要促其自体内消除。能大量吸收进入体内的药物多是极性低的脂溶性药物，在 排泄 过程中易被再吸收，不易消除。体内药物主要在 肝脏 生物转化 (biotransformation) 而失去药理活性，并转化为极性高的水溶性 代谢物 而利于排出体外。生物转化与排泄统称为消除(eliminat...
...生命过程中经常有某些外来异物（如毒物、药物、致癌物）进入体内，代谢过程中体内也不断产生一些生物活性物质及代谢物（激素、胺类等）。这些外来及内生物质大部分在肝内进行代谢转化。在肝内有关酶的催化下，一方面使上述物质的极性或水溶性增加，有利于从尿或 胆汁 排出，同时也改变了它们的毒性或药理作用。通常将这些物质在体内（主要是肝细胞微粒体内）的代谢转变过程称为生物转化...
...白质为靶分子，使基因产生突变、错位、倒转、插入、重排、断裂等一系列结构损伤。基因是决定细胞增殖，生长，分化的关键因素，其突变无论是致癌剂引起的体细胞基因突变或（和）遗传因素导致生殖细胞突变，或正常基因丢失以及正常细胞分化过程中基因调控异常，均可使基因表达发生紊乱，出现异常表型，影响细胞形态和生物活性，导致细胞癌变。 表10-5 某些致癌物质的生物转化 致癌物...
生物转化的定义 机体将一些内源性或外源性非营养物质进行化学转变，增加其极性(或水溶性)，使其易随 胆汁 或尿液排出，这种体内变化过程称为生物转化(biotransformation)。 日常生活中，许多非营养性物质由体内外进入肝脏。这些非营养物质椐其来源可分为：(1)内源性物质：系体内代谢中产生的各种生物活性物质如激素、神经递质等及有毒的代谢产物如氨、胆红素...
通常将生物转化反应分为两相反应。第一相反应包括氧化、还原、水解反应，第二相反应即结合反应。每一相反应又各自包括多种不同的反应，分别在不同的部位中进行（表10-1）。 表10-1 生物转化反应的一般类型 反应类型 反应性质 细胞内酶的主要定位 羟化反应 微粒体 第 脱烷基反应 微粒体 环氧化反应 微粒体 一 氧化 脱硫反应 微粒体 脱卤反应 微粒体 醇氧化反应...
...现滞留。急、 慢性肝炎 及 肝硬化 、 肝昏迷 时滞留，可用以判断 肝损伤 程度及预后，本试验应注意 过敏反应 及 休克 。 表10-7毒物的 生物转化 举例 *CytP 450 系即CytP 450 依赖性混合功能 氧化酶 系。 （二）靛青绿（ICG）排泄试验 靛青绿为暗绿色色素， 静脉注射 后迅速与白蛋白结合，90％以上被肝细胞摄取，以原形从胆汁排出，此...
（一） 解毒 功能降低 肝脏 是人体重要的解毒器官。机体 代谢 过程中产生的有毒物质，例如 蛋白质 代谢产生的氨，在肝内变成无毒的 尿素 ，从 大肠 吸收的有毒物质（如氨、胺类、 吲哚 、酚类等）以及直接来自体外的毒物，随 血液 进入肝脏后，在 肝细胞 中经 生物转化 作用，变成无毒或 毒性 较小随尿或 胆汁 排出体外。这些变化称为解毒功能。 肝脏的解毒功能...
...好、毒性低的10-羟基喜树碱；利用糖苷水解酶，将 药理学 多学科参与。 能否建立快速、高效、廉价的药物筛选模型是中药全成分转化能否成功的重要因素；如何简便、快速地从转化基质中分离通过转化形成的新化合物是开展中药全成分转化的难点之一，特别是活性变化不明显的化合物将不容易被发现；如何根据现代中医药理论来开发转化后的中药，即如何确定不同的微生物转化后对中药药性的影...
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