...药物不一定引起选择性高的药理效应,二者不一定平行。例如阿托品特异性阻断M-胆碱受体,但药理效应选择性并不高,对心脏、血管、平滑肌、腺体及中枢神经功能都有影响,而且有的兴奋、有的抑制。作用特异性强及(或)效应选择性高的药物应用时针对性较好。反之...
...,这也是靶点依赖性药物的缺点。而采取逆向思维,在临床有效的前提下,找到新的作用靶点,显然成功率极高。因此,从临床有效的中药中找到新的药物靶点的可能性极大。此外,也可从相近治疗领域中已知的分子靶点中鉴定现代中药主要作用的靶点,从细胞-分子-...
...意味着有效剂量释放受到严重的限制。此外,化疗药物杀伤细胞不及毒素有效,以及许多药物分子与抗体直接连接能否不丧失免疫反应性都可能对治疗效应产生影响。 将放射性核素与MCAB结合形成放射免疫结合物可克服免疫结合物治疗的一些限制,其主要优点是可将...
...直径200~400纳米,带正电荷,胰岛素荷载率可达90%),通过Caco-2细胞对其的胞吞作用促进胰岛素的摄取。 脂质体作为一种有效的分子载体,被广泛应用于肽类药物的保护及运载。我国学者王琰等研究了脂质体包裹胰岛素、壳聚糖包覆脂质体胰岛素对...
...昆虫身上提取药物分子,并希望借此战胜癌症。 实验室负责人孔巴尔贝说,尤其是有关两个“特别活跃分子”的项目有望在治疗癌症的斗争中成功。那些分子能够摧毁癌细胞并抑制其在体内扩散。但现在说这种昆虫分子会对哪种癌症有效还为时过早。 这种分子与癌细胞...
...复杂的肠壁过程和/或流出对开发这类新分子实体药物是一大挑战。据报道,最近美国的AvMax公司已开发了几种可能的技术,其中肠道滞留技术已完成相关实验并正在为进入临床试验作准备。该技术在上肠道保持对幽门螺旋杆菌的局部作用,以治疗消化性溃疡,而...
...单克隆抗体特异识别肿瘤细胞的特点,将它作为导向载体与各种杀伤分子,如毒素、抗癌药物、放射性核素等,进行化学交联,可以构建成一种对肿瘤细胞具有高度特异的强杀伤活性的杂交分子,称为导向药物。抗肿瘤单抗与毒素的交联物又称免疫毒素(...
...ASGPR1、Aromatise、SPR1、ABHD2等在HepG2.2.15细胞中特异性表达,而在药物干预后表达显著下调。生物信息学功能分析发现,Fibronectin、ASGPR1、ABHD2、EREG等可能成为新的HBV感染关键分子及潜在的...
...药物效应多种多样,是不同药物分子与机体不同靶细胞间相互作用的结果。药物作用的性质首先取决于药物的化学结构,包括基本骨架、活性基团、侧链长短及立体构形等因素。这些构效关系(structure-activityrelationship)是药物...
...药物作用(drug action)是指药物与机体细胞间的初始作用,是动因,是分子反应机制,有其特异性(specificity)。药理效应(pharmacological effect)是药物作用的结果,是机体反应的表现,对不同脏器有其...
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