...调节亚基与催化亚基结合时,酶呈无活性状态。cAMP的效应是与调节亚基结合,使后者发生变构而脱离催化亚基,从而使催化亚基进入激活状态(图9-6)。图9-6 蛋白激酶的激活过程 C为催化亚基 R为调节亚基活化形式的催化亚基在ATP的作用下,使细胞...
...细胞中的含量甚微,仅为0.1μM,在激素作用下,可升高约100倍。细胞中cAMP的浓度除了与催化cAMP生成的腺苷酸环化酶有关外,还受到催化cAMP分解的磷酸二酯酶的控制(见图9-5)。有许多药物能抑制磷酸二酯酶的活性,如甲基黄嘌呤(包括茶碱...
...脑内有较高cAMP,也有丰富的cAMP合成降解酶系。它又是脑内多种介质的信使和突触传递的重要介质,故当PGE作为发热介质有争议的同时,cAMP能否作为发热介质参与中枢机制,倍受重视。十多年前国外学者积累了一些资料,支持cAMP参与发热中枢...
...下,可升高约100倍。细胞中cAMP的浓度除了与催化cAMP生成的腺苷酸环化酶有关外,还受到催化cAMP分解的磷酸二酯酶的控制(见图9-5)。有许多药物能抑制磷酸二酯酶的活性,如甲基黄嘌呤(包括茶碱、氨茶碱和咖啡因等)。二丁基�cAMP不易...
...体内肾上腺素和胰高血糖素可通过cAMP连锁酶促反应逐级放大,构成一个调节糖原合成与分解的控制系统。当机体受到某些因素影响,如血糖浓度下降和剧烈活动时,促进肾上腺素和胰高血糖素分泌增加,这两种激素与肝或肌肉等组织细胞膜受体结合,由G蛋白介导...
...双嘧达莫(dipyridamole)又名潘生丁(persantin),对血小板有抑制作用。能抑制磷酸二酯酶,使cAMP增高,也能抑制腺苷摄取,进而激活血小板腺苷环化酶使cAMP浓度增高。单独应用作用较弱。与华法林合用防止心脏瓣膜置换术术后...
...受体、MACh受体、阿片受体等激动药通过Gi作用抑制AC,细胞内cAMP减少。cAMP受磷酸二酯酶(phosphodiesterase,PDE)水解为5’AMP后灭活。茶碱抑制PDE而使胞内cAMP增多。cAMP能激活蛋白激酶a (PKA)...
...细菌中的cAMP含量与葡萄糖的分解代谢有关,当细菌利用葡萄糖分解供给能量时,cAMP生成少而分解多,cAMP含量低;相反,当环境中无葡萄糖可供利用时,cAMP含量就升高。细菌中有一种能与cAMP特异结合的cAMP受体蛋白CRP(cAMp ...
...脂肪酸,所以促进糖异生;而胰岛素的作用则正相反。胰高血糖素和胰岛素都可通过影响肝脏酶的磷酸化修饰状态来调节糖异生作用,胰高血糖素激活腺苷酸环化酶以产生cAMP,也就激活cAMP依赖的蛋白激酶,后者磷酸化丙酮酸激酶而使之抑制,这一酵解途径上的...
...)的作用下产生一种新物质,这种物质具有激活磷酸体酶从而催化糖原酵解的作用。实验证明,它是环-磷腺苷(cyclic AMP,cAMP),在Mg2+存在的条件下,腺苷酸化酶促进ATPA转变为cAMP。CAMP在磷酸二酯酶(...
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