现代药物研发成功与否,与药物的代谢特性密切相关。目前,人工合成和筛选有限数量的化合物已被大规模的化合物合成和高通量筛选所取代。无论是开发新药还是开发新的给药途径,化合物在体内的吸收特性都非常重要。以往传统的体内药代吸收筛选模型,由于所需药物量大、难以批量化、耗时长以及费用高等弊端,已经无法满足现代新药的研发要求,因而开发新的快速、准确以及需药量少的药物吸收筛...
当前,作为药物吸收研究的快速筛选工具,Caco-2细胞模型受到了各国一线研究者的青睐,被越来越多地应用于口服药物吸收促进剂的研发,其研究效果获得了研究者的重视。 ▲细胞旁路转运药物吸收研究 亲水性药物及多肽类药物往往表现出较低的口服生物利用度。这其中的一个重要原因就是肠上皮细胞的紧密连接使得这些药物经细胞旁路的被动扩散受到限制。 最近几年,研究者致力于开发能...
美国耶鲁大学医学院郑永齐教授在本次大会上报告了肝病新药研发的现状。 拉米夫定和恩曲他滨是最早开发的L-脱氧胞苷类似物,具有抗乙肝病毒(HBV)活性而没有细胞毒和线粒体毒性作用。随后又证明了腺嘌呤D-核苷类似物阿德福韦和鸟嘌呤D-核苷类似物恩替卡韦为抗HBV新药。最近开发的L-胸腺嘧啶脱氧核苷类似物克立夫定(clevudine,L-FMAU)和替比夫定(tel...
美国一生物制药公司13日宣布研制出一种新药,经动物实验发现对目前流行的甲型H1N1流感病毒有效.由于它不直接作用于病毒,不容易出现病毒耐药性问题。 美国NexBio生物制药公司13日在美国抗微生物制剂和化疗会议上报告,他们研发的试验新药“流感酶”(Fludase)在实验鼠身上取得了良好的疗效,对普通季节性流感和甲型H1N1流感都有效。他们还将进行相关的临床试...
...存”了下来,随着这部分细菌的逐步发展,该药功效逐渐减退,直至被淘汰。现在,对多种抗菌药产生耐药的病原体在全球各地陆续出现,因此,新型抗菌药的研发应如何适应这一形势成为难题。 ◆细菌耐药催生新抗生素 目前,每一大类的抗菌药物,包括天然和人工合成的,在首次临床应用之后的1~10年间,细菌都已出现耐药性。在20世纪40年代,采用第一代青霉素治疗葡萄球菌感染之后,在...
国际药物研发的最新动向如何?对国内药物研发有何启发和影响?通过分析,几位业内人士都指出,国内药物研发的突破点在于现代中药。 用西药方法研究现代中药 陈校园(广州康盛生物科技有限公司总经理):,国际上依靠传统方式研究新药的难度越来越大,寻找新的办法开发新药已成趋势。在一形势下,采用现代方法开发中药无疑大有可为,这是因为:其一,国外西药开发原有优势(资金、技术、...
从传统中草药资源中研发抗艾滋病病毒(HIV)新药,成为国际新药研发的活跃领域。至今,有关研究人员在1000多种常见中草药中发现,有100多种具有抗HIV活性。这是人民日报记者从首届中医药发展国际论坛上获悉的。 据介绍,在艾滋病治疗药物研制领域,由于西药的某些局限性,人们把眼光投向传统中药、植物等天然资源。国际上迄今已发现数百种天然化合物具有很好的抗HIV活性...
当前,随着生物技术的进展以及人们对疾病分子机制认识的不断深化,越来越多的疫苗、细胞因子、活性多肽、人源化单克隆抗体等生物技术药物被研制出来用于疾病的防治;微生物研究的成果,使一些次级代谢产物可以通过发酵的方法而得到;应用细胞工程技术还培养成功了多种菌类中草药,使一些名贵的中草药可以用发酵的方法来生产。此外,生物技术的进展也给制药业创造了许多新工艺和新辅料,例...
一提到药物毒理学,不少人立刻就和GLP联系起来,认为它仅是新药临床前研究的主要内容和手段。然而,近年来随着新药研发模式的巨大改变,药物毒理学研究的思路也在悄然发生着变化。中国毒理学会副理事长、中国 药理学 水平上产生作用,不影响基因的调节和表达;或者某些毒理学效应可能与基因的改变和蛋白质的合成无关,此时单从基因组和蛋白质组的角度考虑并不能非常准确地预测药物的...
美国加州大学伯克利分校化学系与劳伦斯·伯克利国家实验室材料科学部Da-nielleH.Dube与分子和细胞生物学系的Carolyn R.Bertozzi等人日前发表论文,阐述了抗肿瘤聚糖类新药的研发策略。 ■化学标记聚糖可成为新药开发靶标 该论文指出,根据最新的研究成果,抗肿瘤聚糖类新药的研发可以通过无创性测定或显踪来进行化学标记体内聚糖,从而将其作为新药发...
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