大多数药物经不同途径被摄入人体后都要发生分子结构的改变，药物的 生物转化 主要是在 肝细胞 滑面 内质网 的混合功能 氧化酶 系的 催化 下完成的，反应也包括氧化、还原、水解、结合等反应，通过生物转化，常引起药物药理活性的变化（表10-6）。 表10-6 药物经生物转化引起药理活性的变化
生物转化 ：是指外源化学物在机体内经多种酶 催化 的 代谢 转化。生物转化是机体对外源化学物处置的重要的环节，是机体维持 稳态 的主要机制。 化学 毒物在体内的吸收、分布和 排泄 过程称为生物转运。 化学毒物的代谢变化过程称为生物转化。 肝脏 是生物转化作用的主要器官，在 肝细胞 微粒体 、胞液、 线粒体 等部位均存在有关生物转化的酶类。其它组织如肾、 胃肠...
药物，作为外来活性物质(xenobiotic)，机体首先要将之 灭活 ，同时还要促其自体内消除。能大量吸收进入体内的药物多是极性低的脂溶性药物，在 排泄 过程中易被再吸收，不易消除。体内药物主要在 肝脏 生物转化 (biotransformation) 而失去药理活性，并转化为极性高的水溶性 代谢物 而利于排出体外。生物转化与排泄统称为消除(eliminat...
大多数药物经不同途径被摄入人体后都要发生分子结构的改变，药物的生物转化主要是在肝细胞滑面内质网的混合功能氧化酶系的催化下完成的，反应也包括氧化、还原、水解、结合等反应，通过生物转化，常引起药物药理活性的变化（表10-6）。 表10-6 药物经生物转化引起药理活性的变化
毒物在 生物转化 过程中往往形成活性中间产物，这叫 代谢 活化 ，常为第一相反应，与 加单氧酶 系有关；第二相反应则常与毒物的 解毒 及促进 排泄 有关。毒物的生物转化举例如表10-7。
在人整个生命过程中经常有某些外来异物（如毒物、药物、致癌物）进入体内， 代谢 过程中体内也不断产生一些 生物 活性物质及 代谢物 （ 激素 、胺类等）。这些外来及内生物质大部分在肝内进行代谢转化。在肝内有关酶的 催化 下，一方面使上述物质的极性或水溶性增加，有利于从尿或 胆汁 排出，同时也改变了它们的 毒性 或药理作用。通常将这些物质在体内（主要是 肝细胞 ...
通常将 生物转化 反应分为两相反应。第一相反应包括氧化、还原、水解反应，第二相反应即结合反应。每一相反应又各自包括多种不同的反应，分别在不同的部位中进行（表10-1）。 表10-1 生物转化反应的一般类型 反应类型 反应性质 细胞内酶的主要定位 羟化反应 微粒体 第 脱烷基反应 微粒体 环氧化反应 微粒体 一 氧化 脱硫反应 微粒体 脱卤反应 微粒体 醇氧化...
在人整个生命过程中经常有某些外来异物（如毒物、药物、致癌物）进入体内，代谢过程中体内也不断产生一些生物活性物质及代谢物（激素、胺类等）。这些外来及内生物质大部分在肝内进行代谢转化。在肝内有关酶的催化下，一方面使上述物质的极性或水溶性增加，有利于从尿或 胆汁 排出，同时也改变了它们的毒性或药理作用。通常将这些物质在体内（主要是肝细胞微粒体内）的代谢转变过程称为...
一、 肝脏 生物转化 的概述 生物转化的定义 机体将一些内源性或外源性非营养物质进行 化学 转变，增加其极性(或水溶性)，使其易随 胆汁 或尿液排出，这种体内变化过程称为生物转化(biotransformation)。 日常生活中，许多非营养性物质由体内外进入肝脏。这些非营养物质椐其来源可分为：(1)内源性物质：系体内 代谢 中产生的各种 生物 活性物质如 ...
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