药物体内过程 (drug movement in the body),药物在机体内的吸收、分布、 代谢 和 排泄 过程。在现代 药理学 研究中,常把吸收和分布称为处置,而将代谢和排泄称为消除。 药物代谢 也称药物的 生物转化 ,而吸收、分布和排泄称为药物的转运。定量地研究 药物体内过程 动态规律的科学称为 药物代谢动力学 ,简称药代动力学。药代动力学研究机体...
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某种物体在体内的运动过程就叫 体内过程 。 食物入体内的过程 食物中的碳水化合物经口腔 咀嚼 成小快与 唾液 拌和,开始为唾液中 淀粉酶 分解成 多糖 ,口中嚼出甜味,并送入胃中。在胃的 蠕动 揉搓和胃液中淀粉酶第二次分解为双糖并向 十二指肠 输送,在十二指肠与 胰淀粉酶 混合进入 小肠 并开始分解,在小肠中又与肠 液淀粉酶 混合第三次分解为单糖。在小肠中段...
药物的吸收(absorption)是指药物自体外或给药部位经过细胞组成的屏蔽膜进入血液循环的过程。多数药物按简单扩散(simplediffusion)物理机制进入体内。扩散速度除取决于膜的性质,面积及膜两侧的浓度梯度外,还与药物的性质有关。分子量小的(200D以下),脂溶性大的(油水分布系数大的),极性小的(不易离子化的)药物较易通过。药物多是弱酸性或弱碱性...
(一) 生物 膜对药物的转运 药物的 体内过程 包括吸收( 血管内给药 除外)、分布、 生物转化 和 排泄 四过程。在这些过程中都涉及 细胞膜 、细胞内器膜等生物膜对药物的转运。从基本结构上讲,生物膜均是由镶嵌有 蛋白质 的双层流动态类脂质 分子 构成,其间有直径约0.6nm的小孔。生物膜对药物的转运方式根据是否耗能,分做 主动转运 和 被动转运 两类。 ⒈...
钙拮抗药化学结构各异,其体内过程既有差异也有共性。三种重要药物口服吸收都较完全,蛋白结合率高,代谢较多。硝苯地平生物利用度高,维拉帕米利用度低,因其首关消除效应较强。维拉帕米在肝中先经N-脱甲基成去甲维拉帕米,仍有拮抗钙作用,后经0-脱甲基及链解裂而失去活性。地尔硫 先脱乙酰基成有活性的代谢产物,后继续代谢成失效物。兹将三种重要钙拮抗药的药代动力学参数列表于...
事实上,药物从进入人体内起,即同时在吸收、分布、 生物转化 和 排泄 的综合影响下,随着时间而动态变化着的(图9-1)。 显然,孤立地研究上述 体内过程 中的某环节的变化,笼统地描述某一过程的快慢、强弱,均不能客观全面地反映体内药物随时间的量变及其规律。同样,当取样测定某一体液中的 药物浓度 ,其结果除代表取样瞬间该体液中的药物浓度外,既不能了解在此之前,亦...
(一)生物膜对药物的转运 药物的体内过程包括吸收(血管内给药除外)、分布、生物转化和排泄四过程。在这些过程中都涉及细胞膜、细胞内器膜等生物膜对药物的转运。从基本结构上讲,生物膜均是由镶嵌有蛋白质的双层流动态类脂质分子构成,其间有直径约0.6nm的小孔。生物膜对药物的转运方式根据是否耗能,分做主动转运和被动转运两类。 ⒈主动转运生物膜可通过其间镶嵌的某些特异性...
事实上,药物从进入人体内起,即同时在吸收、分布、生物转化和排泄的综合影响下,随着时间而动态变化着的(图9-1)。 显然,孤立地研究上述体内过程中的某环节的变化,笼统地描述某一过程的快慢、强弱,均不能客观全面地反映体内药物随时间的量变及其规律。同样,当取样测定某一体液中的药物浓度,其结果除代表取样瞬间该体液中的药物浓度外,既不能了解在此之前,亦不能预测在此之后...
体内药量随时间而变化的过程是 药动学 研究的中心问题。药量与效应的关系(量效关系)已在 药效学 章详述。加入时间因素就引出时量关系(time-concentration relationship)与 时效关系 (time-response relationship)。大多数情况下由于量效关系基本固定,在达到“平衡”后两条曲线平行一致。整体动物一次 血管外给药...
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