技术的进步无疑可以有效促进药物研发的创新率,并带来诱人的利益,但是遗憾的是,迄今为止,并没有哪一项技术的出现,使得寻找新靶点类型的速度和成功率得到大幅度地提高。人们寻找新药物还是围绕着已知的靶点做文章,因此,对于这些靶点的了解就尤为重要了。 ■究竟有多少靶点? 研究者对于靶点数量的研究是一个不断修正的过程。Drews和Reiser是最早研究和回答药物作用靶点...
目前临床上使用的几类抗心律失常药物均存在共同不足,如在治疗心律失常时,往往又诱发心律失常,发生率高达10%以上,同时还诱发传导阻滞和药源性心衰,且对某些顽固性心律失常无效。 建国以来,我国曾大量筛选抗心律失常中药,先后发现数百种中药单体和复合物有抗心律失常作用,如 苦参 碱、小檗胺对以上最佳靶点作用效能、效价均低于胺碘酮等西药。这就解释了中药抗心律失常作用为...
...日前召开的第十五届世界 药理学 专业角度看,研究心脏离子通道的生理作用、药理特性及与心律失常的关系,其关键技术难题就是如何发现新的抗心律失常药物作用的靶点。 课题组分别以结扎大鼠左冠状动脉前降支所致急性心律失常模型和膜片钳技术为基础,观察M3受体的干预作用及作用机制。结果显示M3受体阻断剂4DAMP加重结扎大鼠冠状动脉前降支所致心律失常,而M3受体激动剂胆碱...
“近十几年,心脏病等领域的新药研发仍依赖人工合成,对植物药的忽视使药物筛选工作正面临瓶颈。”在11月15日、16日于太原举行的中国科协“药物发现—新模式和新策略”专题学术沙龙上,与会专家提出,应重视中药等天然药物在靶点药物开发中的作用。 中国 药理学 会会长杜冠华介绍,自现代医学发现人体内的某些蛋白质、核酸和离子通道等生物大分子是药物发生作用的“药靶”以来,...
随着中药现代化进程的加快,中药有效成分及单体防治缺血性心脑血管疾病日益受到关注,尤其是靶向药物的有效成分及单体的研究更是现代中药研究的一个重要趋势。由于血小板与多种复杂疾病的发生、进展、愈后密切相关,其靶向药物的研究有可能成为防治缺血性心脑血管疾病非常有前景的方向。 ■黄酮类 黄酮类化合物是植物界分布广泛的一大类天然酚性化合物,具有多种生物活性,毒性较低,是...
“近十几年,心脏病等领域的新药研发仍依赖人工合成,对植物药的忽视使药物筛选工作正面临瓶颈。”在11月15日、16日于太原举行的中国科协“药物发现—新模式和新策略”专题学术沙龙上,与会专家提出,应重视中药等天然药物在靶 点药 物开发中的作用。 中国药理学会会长杜冠华介绍,自现代医学发现人体内的某些蛋白质、核酸和离子通道等生物大分子是药物发生作用的“药靶”以来,...
...。目前常用的评价指标一个共有的缺陷就是忽视了中药复方病证结合的特点。本文作者提出用“有限成分量比法”作为评价指标,以适应中药复方新药的特点,值得关注。 ——编者按 当今中医临床的诊疗模式是辨证与辨病相结合,决定了中药复方新药必须是病证结合的最佳体现,只有这样,才能提高传统中药的疗效,改变传统中药的缺点,保持传统中药的优点。也就是说,中药复方新药的开发必须既要...
近年来大规模临床试验相继证明:他汀类药物可显着降低血清低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)水平,明显降低心血管事件的发生率和死亡率,在冠心病的一级、二级预防中有着重要的作用。同时,越来越多的研究表明,他汀类药物除了降脂作用外,还具有降低炎症反应和内皮素、血管紧张素Ⅱ受体1的表达,抑制血管平滑肌细胞的增殖和金属基质蛋白酶活性,降低血凝和血小板活化,增加内皮祖细胞数...
药物是用来治病的,但俗话说“是药三分毒”,任何药品都对人体有一定的副作用,包括对面容的副作用,特别是某些药品对皮肤、头发、体形的损害更大。因此,临床用药时尽量少用或不用这些药品,而选用药理作用相同的别的药来替代,若不得已非要用这类药时也应做到少量、短期的用药原则。 对头发有损害的药物 头发浓密有光泽,代表身体气血充沛,是健康的标志。而丙亚胺、丙米腙等药物,却...
青蒿 素的市场问题和新药研发时,均多次强调“协作的重要性”。他认为,新药研发如果有一个良好的协作基础,可以达到事半功倍的效果。他说,虽然环境发生了,但是,新药研发的特点没有变,高水平的新药研制是一个多科学、多专业的系统工程,需要大量的资金投入和长期的人力、物力投入,这种情况下,科研协作和国际合作都是十分必要的。 也有企业负责人表示,对于重大的新药研发项目,需...
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