药物动力学研究药物对机体的作用。口服、注射或经皮肤吸收药物后,绝大多数药物进入血循环遍布全身并与靶器官相互作用。然而,药物本身的性质或给药途径决定了该药只作用于机体某一特定部位(如抗酸药只作用于胃)。与靶器官的相互作用可产生人们所期望的药效,而与其他细胞、组织或器官的相互作用可能出现不良反应。
...图 图9-2中x 0 为剂量,x t 为t时体内药量,C t 表示t时的 血药浓度 ,V为 表观分布容积 ,k为 消除速率常数 。当按 一级动力学 方式消除时,体内药量随时 间变 化的微分方程为: dx/dt=-kX式⑴ 积分得X=X 0 e -kt 式⑵ 因体内药量不可能直接测定,故引入比例常数:表观分布容积V,以便用血药浓度表示,即V=X/C,所以X=V...
...测定某一体液中的 药物浓度 ,其结果除代表取样瞬间该体液中的药物浓度外,既不能了解在此之前,亦不能预测在此之后的变化情况,实无多大价值。药代动力学则是以必要的数学模型、参数和公式,定量表达某种体液 中药 物或 代谢物 在前述体内过程的综合作用下,随着时间的量变规律。此外,应用药代动力学理论,还可了解药物的吸收、分布、消除的规律。如图9-1所示,由于 血液 中...
受体动力学一般用放射性同位素标记的配体(L)与受体(R)做结合试验研究。取一定量组织,磨成细胞匀浆,分组加入不同浓度的放射性同位素标记的配体(药物),温孵待反应达平衡后,迅速过滤或离心分出细胞,用缓冲液洗去尚未结合的放射性配体,测定标本的放射强度,这是药物与细胞结合的总量,此后用过量冷配体(未用同位素标记的配体)洗脱特异性与受体结合的放射性配体再测放射强度,...
...浓度,常用血浆药物浓度。k为常数,t为时间。由于C为单位血浆容积中的药量(A),故C也可用A代替:dA/dt=kC n ,式中n=0时为零级动力学(zero-order kinetics),n=1时为一级动力学(first-order kinetics),药物吸收时C(或A)为正值,消除时C(或A)为负值。在临床应用中药物消除动力学公式比较常用,故以此为例如...
高血压 时 血液 动力学的改变比较复杂,不但决定于高血压的发生原因和机制,还决定于高血压的发展速度、程度和发展阶段。 1. 心输出量 (CO)的改变高血压时心输出量可以升高,也可降低。 (1)心输出量增高:多见于 原发性高血压 早期和临床性高血压以及 嗜铬细胞瘤 、 原发性醛固酮增多症 和 肾性高血压 等 继发性高血压 。心输出量增高的机制各有不同。原发性醛...
组织受损伤后的微循环很快发生血液动力学变化,即血液的血管口径的改变,病变发展速度取决于损伤的严重程度。血液动力学的变化一般按下列顺序发生(图5-1)。 1.细去脉短暂收缩 损伤发生后迅即发生短暂的细动脉收缩,持续仅几秒钟。其机制可能是神经源性的,但某些化学介质也能引起血管收缩。 2.血管扩张、血流加速 先累及细动脉,随后导致更多微血管床开放,局部血流量增加,...
药物代谢动力学,简称为药动学,研究药物体内过程及体内药物浓度随时间变化的规律。药物在体内虽然不一定集中分布于靶器官,但在分布达到平衡后药理效应强弱与药物血浆浓度成比例。医生可以利用药动学规律科学地计算药物剂量以达到所需的血药浓度并掌握药效的强弱久暂。这样可以比单凭经验处方取得较好的临床疗效。
...e C 1 =k e C,式中k用k e 表示消除速率常数 (elimination rate constant)。将上式积分得 可见按一级动力学消除的药物半衰期与C高低无关,是恒定值。体内药物按瞬时血药浓度(或体内药量)以恒定的百分比消除,单位时间内实际消除的药量随时间递减。消除速率常数(k e )的单位是h -1 ,它不表示单位时间内消除的实际药量,而是...
多室模型和前面讨论的单室模型不同,此时存在着由包括 血液 在内的中央室向周边室分布达到平衡的过程,影响 血药浓度 的因素更为复杂,下面以单剂 静脉注射 为例,简介有关 药动学 知识。 (一)模式图和药-时关系 静脉注射时,不存在吸收过程,中央室中的药量或血药浓度受中央室与周边室间双向分布,以及自中央室消除的影响。其模式如图9-9所示。 x c 中央室药量 x...
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