...血管加压素系统包含V1A受体（主要调节血管收缩）以及V2受体（抑制利水作用）。例如托伐普坦（tolvaptan）和考尼伐坦（conivaptan）正处于临床研究中。早期试验表明，这些药物能有效地产生利尿作用，使患者临床状态得到改善，体重趋于...
...组合化学和高通量筛选技术的进步，加上生物信息学的发展，大量的候选药物进入全方位开发阶段，药物输送技术研究的下一个目标就是开发更新的控释产品，以使为数不多的这些候选药具有适合供口服输送的生物药物学性质。 控释产品在肠道内的总通过时间大约为24...
...发作或加重恶化。 ■硝酸甘油 长期用药后可使机体产生耐药性及依赖性。当突然停药或骤然减量时，不能有效扩张血管或解除痉挛，甚至引起冠状动脉痉挛，从而导致血流动力学反跳现象，诱发心肌缺血而致心绞痛，甚至出现急性心肌梗死和猝死。 ■普萘洛尔 长期...
...抗癫痫药物的使用原则为 （1）诊断明确后尽早用药； （2）按照癫痫及癫痫综合征的发作类型选药； （3）单药为主； （4）了解药物的代谢动力学、剂量范围及毒副作用； （5）药物从1/2~1/3量开始，逐渐加量，5个半衰期后血药浓度达到稳定...
...中毒。为了达到满意疗效而又几乎无毒性，必须做到用药个体化：正确选择药物；还要考虑病人的年龄、性别、身高、饮食习惯、种族；仔细地调整剂量。疾病状态，合用其他药物和受这些因素相互作用知识的局限，使用药变得复杂。遗传差异对药效学影响小于对药物动力学...
...（一）首先应熟悉各种药物的药理作用，根据心律失常和药物的电生理特点选择治疗方案，对一些顽固性心律失常可有做电生理的急性药物试验。（二）利用反映药物吸收、分布、代谢及排泄的药代动力学参数，指导临床应用。（三）注意药物相互作用，可减少不良反应...
...非线性动力学的有关参数（Vm、Km）及公式处理（参见本章第二节）。此外，对苯妥英等非线性动力学消除的药物，还可用以下两种方法处理。⑴给病人分别试用两种不同给药速度R1和R2（剂量/日）：各自在连续用药2周以后的某次用药前，或用药后相同间隔时间取...
...在普通或者特殊人群中使用的利益与风险关系以及改进给药剂量等。生物等效性试验，是指用生物利用度研究的方法，以药代动力学参数为指标，比较同一种药物的相同或者不同剂型的制剂，在相同的试验条件下，其活性成份吸收程度和速度有无统计学差异的人体试验。第...
...根据抗肿瘤药物的作用机制和细胞增殖动力学，设计出联合用药方案，可以提高疗效、延缓耐药性的产生，而毒性增加不多。联合用药有先后使用的序贯疗法，也有同时应用的联合疗法。一般原则如下。1.继用周期特异性药物杀死之。相反，对生长比率高和肿瘤如急性...
...如前述（第三章第一节，四）。水杨酸盐竞争性抑制甲氨蝶呤自肾小管排泄而增加后者的毒性反应。3．影响药效学的相互作用⑴生理性拮抗或协同：服用催眠镇静药后饮酒或喝浓茶或咖啡会加重或减轻中枢抑制作用，影响疗效。抗凝血药华法林和抗血小板药阿司匹林合用...
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