...endoxan,cytoxan,CTX）为 氮芥 与 磷酰胺 基结合而成的 化合物 （见图49-6）。 图49-6 环磷酰胺的体内 代谢 【药理作用】环磷酰胺在体外无活性，在体内经 肝细胞 色素P-450氧化、裂环生成中间产物醛磷酰胺（aldophosphamide）,它在 肿瘤细胞 内，分解出有强效的磷酰胺氮芥（phosphamide mustard）,才...
...。本品的指溶性高，大剂量用药可积蓄于 脂肪组织 中，然后缓慢释放。12小时 排泄 50%，24小时排泄80%，一周后尚有少量存留在体内。 【药理作用】酚苄明进入体内后，其 分子 中的氯乙胺基须环化形成乙撑 亚胺 基，后者才能与α 受体 牢固结合，加以排泄缓慢，故阻断α受体作用起效慢，但作用强大而持久。一次用药，作用可维持3～4天。能 舒张 血管 降低 外周阻...
普罗布考 （probucol, 丙丁酚 ）是70年代创制的降 血脂 药。 【药理作用】口服能使病人 血浆 TC 下降25%，LDL-c下降10%～15%，HDL-c降低30%，对VLDL、 TG 影响较少。 细胞培养 法证明普罗布考有高脂溶性，能结合到 脂蛋白 之中，从而 抑制细胞 对LDL的氧化修饰。现知氧化修饰的LDL有 细胞毒性 ，能损伤 血管 内皮，...
...，伴有 脑电图 特征性3Hz棘-慢波发放，持续5～20秒，无运动紊乱。小发作对药物的反应与其他型癫痫明显不同。 抗癫痫药的作用机制，从电 生理学 观点看，有两种方式：抑制病灶神经元过度放电，或作用于病灶周围正常 神经组织 ，以遏制异常放电的扩散。上述效应的基础可能与增强脑内GABA介导的抑制作用有关，如苯二氮类和 苯巴比妥 （见第十四章）；也可能与干扰 Na...
...（menadionesodium bisulfate）,K 4 为 乙酰甲萘醌 （menadione diacetate），均为水溶性。 【药理作用】维生素K作为 羧化酶 的 辅酶 参与 凝血因子 Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ的合成。这些因子上的 谷氨酸 残基 必须在肝 微粒体酶 系统羧化酶的作用下形成9～12个γ-羧谷氨酸，才能使这些因子具有与 Ca 2+ 结合的能力，...
【药理作用及临床应用】碘（iodine）和碘化物（iodide）是治疗 甲状腺病 最古老的药物，不同剂量的碘化物对 甲状腺 功能可产生不同的作用。小剂量的碘用于治疗 单纯性甲状腺肿 ，可在 食盐 中按1/10 4 ～1/10 5 的比例加入 碘化钾 或 碘化钠 可有效地防止发病。 大剂量碘产生 抗甲状腺 作用，主要是抑制 甲状腺素 的释放，可能是抑制了 蛋白...
...酸 ）， 依他尼酸 （etacrynic acid， 利尿酸 ）， 布美他尼 （bumetanide）。它们的 化学 结构如下： 以上三药的药理特性相似，它们作用于 髓袢 升枝粗段，能特异性地与Cl - 竞争 Na + -K+-2Cl - 共同转运系统的Cl-结合部位，抑制NaCl再吸收而发挥强大的利尿作用。 【药理作用】三药使 肾小管 对Na+的再吸收由原...
...后需要细胞内 第二信使 (second messenger) 将获得信息增强、 分化 、整合并传递给效应机制才能发挥其特定的 生理 功能或 药理效应 。最早发现的第二信使是 环磷腺苷 （cAMP），现在知道还有许多其他物质参与细胞内信息 转导 。这是一个非常复杂的系统，简示如下（图2-14），很多问题尚有待进一步阐明。 1．G- 蛋白 G蛋白是一类存在于 细...
氯喹 （chlorquine）是人工合成的4-氨 喹啉 类 衍生物 。 【药理作用和临床应用】 1．抗疟作用 氯喹对 间日疟 和 三日疟 原虫 ，以及敏感的恶性 疟原虫 的 红细胞 内期的 裂殖体 有杀灭作用。能迅速治愈恶性疟；有效地控制间日疟的 症状 发作，也可用于症状抑制性预防。其特点是疗效高、生效快。多数病例在用药后24～48小时内发作停止，48～72...
利多卡因 （lidocaine）是 局部麻醉药 。现广用于 静脉 药治疗危及生命的 室性心律失常 。 【药理作用】利多卡因对 心脏 的直接作用是抑制 Na + 内流，促进K + 外流，但仅对希-浦系统发生影响，对其他部位心组织及 植物神经 并无作用。 1．降低自律性 治疗浓度（2～5μg /ml）能降低浦肯野 纤维 的自律性，对 窦房结 没有影响，仅在其功能...
所有搜索结果仅供参考，如需解决具体问题请咨询相关领域专业人士。