...α受体阻断药能选择性地与α肾上腺素受体结合，其本身不激动或较少激动肾上腺素受体，却能妨碍去甲肾上腺素能神经递质及肾上腺素受体激动药与α受体结合，从而产生抗肾上腺素作用。它们能将肾上腺素的升压作用翻转为降压，这个现象称为“肾上腺素作用的翻转...
...系统的一种较为理想的药物。 ■药理作用 雷洛昔芬为第二代选择性雌激素受体调节剂，与第一代选择性雌激素受体调节剂相比，其抗雌激素样作用更强，雌激素样作用更弱。雷洛昔芬在子宫和乳腺组织呈现拮抗雌激素作用,抑制乳腺上皮和子宫内膜增生；在骨质代谢...
...受体拮抗剂。应用人重组IL－1受体（SIL－1R）与免疫球蛋白的融合蛋白进行关节内注射，可竞争性抑制IL－1的活性，能有效缓解症状。IL－1受体拮抗剂（IL－1ra）能与IL－1竞争其受体，应用IL－1ra治疗RA7天后，患者的压痛关节数...
...化学的整合技术——抗炎药物COX-2抑制剂的研制”，获得2004年中华医学科技奖二等奖。 课题组在创新药物的研制中，利用结构生物学提供的受体蛋白三维结构，通过计算机分子模拟，从原子和基团水平上揭示受体与配体的结合模式；确定药效团；经分子力学、...
...作用，有助于肝肾功能改善。与β-受体阻滞剂比较，钙通道阻滞剂不但对门脉降压效果好，而且不良反应少，可能成为有希望的降门脉高压的药物。 ...
...β受体阻断药能与去甲肾上腺素能神经递质或肾上腺素受体激动药竞争β受体从而拮抗其β型拟肾上腺素的作用。它们与激动剂呈典型的竞争性拮抗。目前文献常以pA2表示受体阻断药的作用强度。能使激动药在提高一倍浓度后，仍产生原浓度作用强度时所需阻断药...
...minimumlethal dose)。药物效应强度(potency)是指能引起等效反应（一般采用50%效应量）的相对浓度或剂量，反映药物与受体的亲和力，其值越小则强度越大。药物的最大效能与效应强度含意完全不同，二者并不平行。例如利尿药以每日排钠量为效应指标...
...靶点效应机制，是突破中药研发现状的关键环节之一，也是解决中药与国际医药发展趋势接轨问题的必经之路。随着x射线衍射以及核磁共振等技术的发展，越来越多的生物大分子的三维结构被测定出来，使基于受体结构的计算机辅助药物设计具现实意义，分子对接方法可谓...
...硝酸甘油是防治心绞痛的首选药物，它与普萘洛尔联用可增强疗效，并能相互纠正不足。另外，钙离子阻滞剂，如心痛定也是抗心绞痛的常用药物，广泛用于心绞痛治疗。 上述药物若较长时间用于心绞痛治疗后，切忌突然停药，否则均有可能呈现反作用，即诱使心绞痛...
...昔单抗和帕尼单抗作用于受体酪氨酸激酶(EGFR)的细胞外区域，而小分子药物吉非替尼和埃罗替尼的靶点则为EGFR中细胞溶酶区域与ATP结合位点的腺嘌呤片断。 一项统计显示，FDA在1989年~2000年之间批准的361个新分子实体药物，其中...
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