β受体阻断药均有良好的抗 高血压 作用,现以普萘洛尔为例介绍如下: 【抗高血压作用】用普萘洛尔数天后,收缩压可下降15%~20%,舒张压下降10%~15%,合用 利尿 药降压作用更显着。静脉注射普萘洛尔后可使心率减慢,心输出量减少,但血压仅略降或不降,这是压力感受器反射使外周阻力增高的结果。 有少数人,使用β阻断药后,总外周阻力增高,推测是激活了血管的α受体...
乙酰胆碱受体 包括两种: 毒蕈碱 型 受体 (M受体),产生 副交感神经 兴奋 效应,既 心脏 活动抑制 , 支气管 胃肠 平滑肌 和 膀胱逼尿肌 收缩, 消化 腺分泌增加, 瞳孔缩小 等。 阿托品 为 毒蕈碱受体 阻断剂。 烟碱 型受体(N受体),N1位于 神经节 突触后膜 ,可引起自主神经节的节后神经元兴奋,N2受体位于 骨骼肌 终板 膜,可引起运动 终...
...浓度较高, 脑脊液 中也有较高浓度。肥大细胞颗粒中的组胺常与蛋白质结合,物理或化学等刺激能使肥大细胞脱颗粒,导致组胺释放。组胺与靶细胞上特异受体结合,产生生物效应;如小动脉、小静脉和毛细血管舒张,引起 血压下降 甚至 休克 ;增加心率和心肌收缩力,抑制房室传导;兴奋平滑肌,引起 支气管痉挛 ,胃肠绞痛;刺激胃壁细胞,引起胃酸分泌。组胺受体有H 1 、H 2 ...
β受体阻断药如普萘洛尔、吲哚洛尔、噻马洛尔及选择性β 1 受体阻断药如阿替洛尔、美托洛尔、醋丁洛尔等均可用于 心绞痛 ,能使多数患者心绞痛发作次数减少,硝酸甘油用量减少,并增加运动耐量,改善缺血性心电图的变化。兹以普萘洛尔为例介绍如下: 【药理作用】心绞痛时,交感神经活性增强,心肌局部和血中 儿茶 酚胺含量增高,更大程度地激动β受体,使心肌收缩性加强,心率加...
α受体阻断药能选择性地与α肾上腺素受体结合,其本身不激动或较少激动肾上腺素受体,却能妨碍去甲肾上腺素能神经递质及肾上腺素受体激动药与α受体结合,从而产生抗肾上腺素作用。它们能将肾上腺素的升压作用翻转为降压,这个现象称为“肾上腺素作用的翻转”(adrenalinereversal)。这可解释为α受体阻断药选择性地阻断了与血管收缩有关的α受体,留下与血管舒张有关...
β受体阻断药能与去甲肾上腺素能神经递质或肾上腺素受体激动药竞争β受体从而拮抗其β型拟肾上腺素的作用。它们与激动剂呈典型的竞争性拮抗。目前文献常以pA 2 表示受体阻断药的作用强度。能使激动药在提高一倍浓度后,仍产生原浓度作用强度时所需阻断药摩尔浓度的负对数值就是阻断药的pA 2 ,pA 2 愈大,其阻断作用愈大。 在整体动物,β受体阻断药的作用也依赖于机体去...
β受体阻断药如普萘洛尔、吲哚洛尔、噻马洛尔及选择性β 1 受体阻断药如阿替洛尔、美托洛尔、醋丁洛尔等均可用于 心绞痛 ,能使多数患者心绞痛发作次数减少,硝酸甘油用量减少,并增加运动耐量,改善缺血性心电图的变化。兹以普萘洛尔为例介绍如下: 【药理作用】心绞痛时,交感神经活性增强,心肌局部和血中 儿茶 酚胺含量增高,更大程度地激动β受体,使心肌收缩性加强,心率加...
又称N1 胆碱受体阻断药 (Ni-chlolinoceptor blocking drugs)。一类能阻断 神经节 传递功能的药物。药物与 神经节细胞 中的N1 胆碱受体 结合,竞争性阻断了 递质 乙酰胆碱 与N1 受体 结合,妨碍了 神经冲动 在神经节中传递,引起 血压 降低。代表药有 六甲溴铵 、 美加明 、樟磺味芬等,由于 不良反应 多且严重,已不用作...
α受体阻断药能选择性地与α肾上腺素受体结合,其本身不激动或较少激动肾上腺素受体,却能妨碍去甲肾上腺素能神经递质及肾上腺素受体激动药与α受体结合,从而产生抗肾上腺素作用。它们能将肾上腺素的升压作用翻转为降压,这个现象称为“肾上腺素作用的翻转”(adrenalinereversal)。这可解释为α受体阻断药选择性地阻断了与血管收缩有关的α受体,留下与血管舒张有关...
β受体阻断药能与去甲肾上腺素能神经递质或肾上腺素受体激动药竞争β受体从而拮抗其β型拟肾上腺素的作用。它们与激动剂呈典型的竞争性拮抗。目前文献常以pA 2 表示受体阻断药的作用强度。能使激动药在提高一倍浓度后,仍产生原浓度作用强度时所需阻断药摩尔浓度的负对数值就是阻断药的pA 2 ,pA 2 愈大,其阻断作用愈大。 在整体动物,β受体阻断药的作用也依赖于机体去...
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