...中浓度约与血清游离药物浓度相等。随后进行再分布而蓄积于脂肪和肌组织中。其分布容积很大,老年患者更大。 此类药物主要在肝药酶作用下进行生物转化。但多数药物的代谢产物(尤其是其N-去甲基代谢物—去甲地西泮)具有与母体药物相似的活性,而其半衰期则...
...有机磷农药可经消化道、呼吸道及完整的皮肤和粘膜进入人体。职业性农药中毒主要由皮肤污染引起。吸收的有机磷农药在体内分布于各器官,其中以肝脏含量最大,脑内含量则取决于农药穿透血脑屏障的能力。体内的有机磷首先经过氧化和水解两种方式生物转化;氧化...
...有机磷农药可经消化道、呼吸道及完整的皮肤和粘膜进入人体。职业性农药中毒主要由皮肤污染引起。吸收的有机磷农药在体内分布于各器官,其中以肝脏含量最大,脑内含量则取决于农药穿透血脑屏障的能力。 体内的有机磷首先经过氧化和水解两种方式生物转化;...
...由于历史原因,目前临床上广泛应用的药物中,不少仍缺乏药动学资料,即便有的,也多得自国外其他人种。近年来遗传药理学研究表明,不同人种间在生物转化及排泄等体内过程上存在着差异。如在对美托洛尔、普萘洛尔等许多心血管药物的氧化代谢,以及异烟肼等药物的...
...由于历史原因,目前临床上广泛应用的药物中,不少仍缺乏药动学资料,即便有的,也多得自国外其他人种。近年来遗传药理学研究表明,不同人种间在生物转化及排泄等体内过程上存在着差异。如在对美托洛尔、普萘洛尔等许多心血管药物的氧化代谢,以及异烟肼等药物的...
...,分子生物学和天然药物化学指标体系。 ——加工、合成和转化天然药物 对抗癌药物鬼臼毒素类化合物进行生物转化研究,探索从鬼臼毒素到抗癌药物VP16和VM23的生物合成和转化体系。同时对转化产物进行分离、鉴定和抗癌活性试验,开发高效低毒的新型...
...约90%。主要在肝中代谢,通过肝中P450酶CYP3A4的生物转化而清除。消除半衰期 t1/2为 7.l~10.6h。高脂肪食物可降低其吸收。其口服溶液剂的生物利用度比其胶囊剂约低14%,因此它们之间不能按等量换算。 【适应证】用于HIV...
...生产药用植物次生代谢物或生物转化物。目前均成功地进行了人参、三七、西洋参、当归、青篙、紫背天葵等植物细胞的培养研究工作。该方法的优点是显而易见的:省种、省时、不受外界环境影响、无病虫害、可得到产率高、产量质量可靠可控的优质中药原料。例如...
...日前从河北医科大学传来消息,该校药学院天然药物化学教研室赴加拿大博士后史清文,经研究在世界上首次发现了紫杉烷化学结构的3个新骨架,从而打破了以往认为对紫杉的植物化学成分研究已经达到至善境地的传统观念,为紫杉烷类化合物的生物转化和化学合成...
...1.微粒体氧化酶系微粒体氧化酶系在生物转化的氧化反应中占有重要的地位。它是需细胞色素P450的氧化酶系,能直接激活分子氧,使一个氧原子加到作用物分子上,故称加单氧酶系(monooxygenase)。由于在反应中一个氧原子掺入到底物中,而...
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