β-内酰胺类抗生素(β-lactams)系指化学结构中具有β-内酰胺环的一大类抗生素,包括临床最常用的青霉素与头孢菌素,以及新发展的头霉素类、硫霉素类、单环β-内酰胺类等其他 非典 型β-内酰胺类抗生素。此类抗生素具有杀菌活性强、毒性低、适应症广及临床疗效好的优点。本类药化学结构,特别是侧链的改变形成了许多不同抗菌谱和抗菌作用以及各种临床药理学特性的抗生素。
四环素是一类较早应用于临床的常用抗生素,可分为于然产品和半合成品两类:天然产品有金霉素、土霉素、四环素和去甲金霉素已淘汰,而去甲金霉素我国不生产,故主要为土霉素和四环素;半合成品中有甲烯土霉素、强力霉素和二甲胺环素等。本类抗生素的基本结构、抗菌作用、药动学及临床应用特点相似。 1.不良反应 (1)消化系统:胃肠道反应最为常见,在给药最初几天可出现 恶心 、 ...
(一)头霉素类 头霉素(cephamycin)自链霉菌获得的β-内酰胺 抗生素 ,有A、B、C三型,C型最强。 抗菌谱 广,对 革兰阴性菌 作用较强,对多种β-内酰胺酶稳定。头霉素 化学 结构与 头孢菌素 相仿,但其 头孢 烯母核的7位碳上有 甲氧基 。目前广泛应用者为 头孢西丁 (cefoxitin),抗菌谱与 抗菌 活性与第二代头孢菌素相同,对 厌氧菌 ...
本抗生素是具有两个或两个以上的氨基糖分子,由配糖链相互连接的一类化合物,统称为氨基甙类抗生素,系从链霉素或小单孢菌类中提出或半合成的衍生物,目前常用的有链霉素、庆大霉素、卡那霉素、丁胺卡那霉素、妥布霉素及乙基西梭霉素。 1.不良反应氨基甙类抗生素的安全范围较窄,其主要是对肾脏和第八对脑神经的损害。其他不良反应尚有阻断或胳肌的神经肌肉接头及过敏反应等。 (1)...
...微量的偶联物到达靶部位杀伤肿瘤细胞。中国协和医科大学/中国医学科学院(现更名为北京协和医学院)医药生物技术研究所副所长邵荣光教授提出,烯二炔类抗生素对肿瘤细胞有很强的杀伤作用,将其作为新型抗癌药物的高效“弹头”颇有发展潜力。 烯二炔类抗生素是活性最强的抗肿瘤药物之一,目前已发现的烯二炔类抗生素有Calicheamicins、Esperamicins、Dyne...
氨基甙类抗生素(aminoglycosides)都由氨基糖分子和非糖部分的甙元结合而成,它包括链霉素、庆大霉素、卡那霉素、西索米星以及人工半合成的妥布霉素、阿米卡星、奈替米星等。
β-内酰胺类抗生素(β-lactams)系指化学结构中具有β-内酰胺环的一大类抗生素,包括临床最常用的青霉素与头孢菌素,以及新发展的头霉素类、硫霉素类、单环β-内酰胺类等其他 非典 型β-内酰胺类抗生素。此类抗生素具有杀菌活性强、毒性低、适应症广及临床疗效好的优点。本类药化学结构,特别是侧链的改变形成了许多不同抗菌谱和抗菌作用以及各种临床 药理学 特性的抗生...
氨基甙类 抗生素 所致 耳中 毒为 药物性聋 的一种,其代表药物有: 链霉素 、 卡那霉素 、 庆大霉素 及 新霉素 。新霉素由于其严重 耳毒性 ,临床已基本停止使用。它们的耳毒性作用点是与 内耳 感觉细胞 的 磷脂 结合,并引起 毛细胞 表面 多糖蛋白 复合物 退变,导致 细胞膜 结构改变及毛细胞换能障碍。其他如水杨酸钠、 利尿酸 、 奎宁 、顺珀、砷剂、...
...青霉素过敏反应的主要过敏原是它们的高分子杂质,而头孢菌素和青霉素本身并不引发过敏反应,肠道吸收不会影响其过敏特性。因此,在研制生产β-内酰胺类抗生素过程中,必须对其中的高分子杂质进行研究,以指导优化制备工艺、确定适宜的贮藏条件和使用方法,并严格控制其含量,以减少临床过敏反应的发生。随着现代生产工艺的不断改进和提高,目前产品中外源性杂质日趋减少,对内源性聚合物...
氯基甙类抗生素包括链霉素、庆大霉素、卡那霉素、丁胺卡那霉素、妥布霉素、乙基西梭霉素等。该类药物化学结构相似,体内过程相近,作用原理及抗菌谱相同,检测方法可通用。除用于抗结核治疗外,目前以庆大霉素最常用,下面将以庆大霉素为例,介绍该类药TDM的有关问题。 (一)药效学及血药浓度参考范围 庆大霉素等氨基甙类抗生素对敏感病原体蛋白质合成的各个阶段均产生干扰,有较强...
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