...β受体阻断药能与去甲肾上腺素能神经递质或肾上腺素受体激动药竞争β受体从而拮抗其β型拟肾上腺素的作用。它们与激动剂呈典型的竞争性拮抗。目前文献常以pA2表示受体阻断药的作用强度。能使激动药在提高一倍浓度后,仍产生原浓度作用强度时所需阻断药...
...β受体阻断药如普萘洛尔、吲哚洛尔、噻马洛尔及选择性β1受体阻断药如阿替洛尔、美托洛尔、醋丁洛尔等均可用于心绞痛,能使多数患者心绞痛发作次数减少,硝酸甘油用量减少,并增加运动耐量,改善缺血性心电图的变化。兹以普萘洛尔为例介绍如下:【药理作用...
...随着细胞因子受体及基因的确认,人们发现多数细胞因子受体属于几个较大的多基因家族(multigenefamilies)(表5-1)。每个家族的成员具有独特的结构特征,相互之间在进化上可能有一定关系。如IL-1、M-CSF、G-CSF和IL-...
...日前,北京大学医学部开展的动物体外实验表明,紫金龙总生物碱既具有外周镇痛作用,又具有中枢镇痛作用,但这一功用不同于吗啡类药物,也不同于非甾体抗炎药,其靶点有可能是阿片受体以外的疼痛相关受体。这一研究为云南省民间习用中草药紫金龙的镇痛机制...
...经过多级催化作用,少数几个膜外化学信号分子同受体的结合,就可能在胞浆中生成数目众多的第二信使分子,这是这种类型的跨膜信号传递的重要特点之一。图2-9 由膜受体-G-蛋白-膜效应器酶组成的跨膜信号传递系统和第二信使类物质的生成目前发现膜的效应器...
...人T细胞表面有能与绵羊红细胞结合的受体,称为E受体,E受体在体外可与绵羊红细胞表面的配体在一定条件下结合,可在T细胞表面形成花环状,称为E花环。用这个方法可以检测人外周血T细胞的相对百分数,可作为判断人T细胞免疫功能指标之一。E受体已证明...
...β受体阻断药均有良好的抗高血压作用,现以普萘洛尔为例介绍如下:【抗高血压作用】用普萘洛尔数天后,收缩压可下降15%~20%,舒张压下降10%~15%,合用利尿药降压作用更显着。静脉注射普萘洛尔后可使心率减慢,心输出量减少,但血压仅略降或...
...细胞膜表面的受体相结合并将信号传递到细胞内部。因此,了解细胞因子受体的结构和功能对于深入研究细胞因子的生物学功能是必不可少的。随着对细胞因子受体的深入研究,发现了细胞因子受体不同亚单位中有共享链现象,这对阐明众多细胞因子生物学活性的相似性和...
...1988年IL-8基因克隆成功以来,已形成了称之为趋化因子(chemokine)的一个家族。到目前为止,趋化因子家族的成员至少有19个。部分趋化因子的受体已基本搞清,它们都性属于G蛋白偶联受体(GTP-binding protein ...
...以含有甲硫乙胍的侧链代替H1受体阻断药的乙基胺链,获得有选择作用的H2受体阻断药,它拮抗组胺引起的胃酸分泌,对H1受体无作用。H2受体阻断药是治疗消化性溃疡很有价值的新药。当前临床应用的有西米替丁(cimetidine)、雷尼替丁(...
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