药物一定的速度进行分解是药物化学本性的反映,分解反应的速度决定于反应物的浓度,湿度、PH、催化剂等条件。用化学动力学的方法可以测定药物分解的速度,预测药物的有效期和了解影响反应的因素,从而可采取有效措施,防止或减缓药物的分解,制备安全有效,稳定性好的制剂。现将与药物稳定性有关的化学动力学基本概念。简要地加以介绍。 (1)反应速度反应速度用单位时间内反应物浓度...
在消除动力学模型中已介绍,当体内药量(血药浓度)超过机体最大消除能力时,将为恒量消除的零级动力学,而药量(血药浓度)降至最大消除能力以下,将转化为恒比消除的一级动力学(图9-11)。这种存在动力学转换的情况下,药物的消除不能用一种统一简单的线性过程描述,故称非线性动力学(nonlinearpharmacokinetics)消除。若某药使用的剂量能使其在体内的...
受体动力学一般用放射性同位素标记的配体(L)与受体(R)做结合试验研究。取一定量组织,磨成细胞匀浆,分组加入不同浓度的放射性同位素标记的配体(药物),温孵待反应达平衡后,迅速过滤或离心分出细胞,用缓冲液洗去尚未结合的放射性配体,测定标本的放射强度,这是药物与细胞结合的总量,此后用过量冷配体(未用同位素标记的配体)洗脱特异性与受体结合的放射性配体再测放射强度,...
高血压 时 血液 动力学的改变比较复杂,不但决定于高血压的发生原因和机制,还决定于高血压的发展速度、程度和发展阶段。 1. 心输出量 (CO)的改变高血压时心输出量可以升高,也可降低。 (1)心输出量增高:多见于 原发性高血压 早期和临床性高血压以及 嗜铬细胞瘤 、 原发性醛固酮增多症 和 肾性高血压 等 继发性高血压 。心输出量增高的机制各有不同。原发性醛...
组织受损伤后的微循环很快发生血液动力学变化,即血液的血管口径的改变,病变发展速度取决于损伤的严重程度。血液动力学的变化一般按下列顺序发生(图5-1)。 1.细去脉短暂收缩 损伤发生后迅即发生短暂的细动脉收缩,持续仅几秒钟。其机制可能是神经源性的,但某些化学介质也能引起血管收缩。 2.血管扩张、血流加速 先累及细动脉,随后导致更多微血管床开放,局部血流量增加,...
...就南辕北辙。 因此对于一些比较复杂的排尿障碍,除了基本的问诊,理学及神经学检查、尿液检验、排尿日志以及超音波、X光检查以外,往往需要做“尿路动力学检查”来评估其排尿之神经生理状况,以期能够对症下药。 尿路动力学检查是针对下泌尿道症状最直接,但也是较具侵袭性的评估方式;传统的尿路动力学检查包含了下列几项检查,即尿流速图、充水期及排尿期的膀胱压力图、尿道压力图,...
药代动力学(pharmacokinetics)简称 药动学 ,从广义上讲,泛指研究药物的 体内过程 即机体对药物的吸收、分布、 生物转化 和 排泄 过程及其量变规律。狭义的药动学则是指以数学模型和公式,研究体内药物随时间的量变规律。本节主要介绍后者中与TDM有关的内容。在TDM工作中,药动学主要用于:①建立监测个体的体内药量或 药物浓度 随时 间变 化的数学...
近日,白天黑夜都会 尿失禁 的王某终于能过上正常人的生活了。这是上海第六人民医院泌尿外科采用尿流动力学悬吊技术治愈的首例患者。 现年72岁的王某已有27年的压力性失尿病史,这使他十分苦闷,因为打一次喷嚏或进行体力活动时,腹部压力会突然增大,尿液就会失控排出。进六院治疗后,王某很快就能正常排尿了。
实行个体化给药时,设定初始剂量并由此获得血药浓度再行高速用药量。群体药代动力学把这个过程作为定量方法在近年来特别引人注目。群体参数的创始者美国的Sheiner教授概述了其概念和近年的进展。各国专家对群体参数设定、TDM的具体临床应用、新药开发阶段的TDM和群体药代动力学参数的应用提出了具体意见。其目的:一是针对特定患者取得期望血药浓度的准确值,定量预测初始剂...
...肾小球滤过率 ,这些研究,提示在血管紧张素作用下,系膜细胞系肾小球毛细血管和液体通过的主要调节环节。 (三)血管紧张素肾内直接作用对 血液 动力学影响 血管紧张素Ⅱ引起RBF降低,但对GFR较少作用。通过微 穿刺 研究,当血管紧张素Ⅱ输注时,引起SNGFR下降,小球血流减少,肾小球出入动脉阻力增加,小球滤过常数kf降低。微穿刺还发现,当血管紧张素Ⅱ直接输入小...
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