受体动力学一般用放射性同位素标记的配体(L)与受体(R)做结合试验研究。取一定量组织,磨成细胞匀浆,分组加入不同浓度的放射性同位素标记的配体(药物),温孵待反应达平衡后,迅速过滤或离心分出细胞,用缓冲液洗去尚未结合的放射性配体,测定标本的放射强度,这是药物与细胞结合的总量,此后用过量冷配体(未用同位素标记的配体)洗脱特异性与受体结合的放射性配体再测放射强度,...
药 物 生物利用度(%) 尿排泄(%) 血浆蛋白结合(%) 清除率(ml·min -1 ·kg -1 ) 分布容积(L/kg) 半衰期(h) 醋丁洛尔 acebutolol 37 40 26 6.8 1.2 2.7 阿昔洛韦 aciclovir 15~30 75 15 3.37 0.69 2.4 别嘌醇 allopurinol 80~90 <10 <1 12
高血压 时 血液 动力学的改变比较复杂,不但决定于高血压的发生原因和机制,还决定于高血压的发展速度、程度和发展阶段。 1. 心输出量 (CO)的改变高血压时心输出量可以升高,也可降低。 (1)心输出量增高:多见于 原发性高血压 早期和临床性高血压以及 嗜铬细胞瘤 、 原发性醛固酮增多症 和 肾性高血压 等 继发性高血压 。心输出量增高的机制各有不同。原发性醛...
在消除动力学模型中已介绍,当体内药量(血药浓度)超过机体最大消除能力时,将为恒量消除的零级动力学,而药量(血药浓度)降至最大消除能力以下,将转化为恒比消除的一级动力学(图9-11)。这种存在动力学转换的情况下,药物的消除不能用一种统一简单的线性过程描述,故称非线性动力学(nonlinearpharmacokinetics)消除。若某药使用的剂量能使其在体内的...
泌尿系统就像是人体的下水道一般,所有代谢后所产生的废物和多余水分,都得经由泌尿系统排出体外。一般人在提到泌尿系统时,往往都只注意到肾功能的好与坏,而忽略了“下泌尿道”的状态,殊不知,人类每天经由膀胱排出的水份高达一、两千c.c.以上,而解小便是人类有意识的正常生理现象中最频繁的,所以当排尿发生障碍的时候,对于生活品质方面的影响,实在是难以令人视而不见的。 依...
组织受损伤后的微循环很快发生血液动力学变化,即血液的血管口径的改变,病变发展速度取决于损伤的严重程度。血液动力学的变化一般按下列顺序发生(图5-1)。 1.细去脉短暂收缩 损伤发生后迅即发生短暂的细动脉收缩,持续仅几秒钟。其机制可能是神经源性的,但某些化学介质也能引起血管收缩。 2.血管扩张、血流加速 先累及细动脉,随后导致更多微血管床开放,局部血流量增加,...
...e C 1 =k e C,式中k用k e 表示消除速率常数 (elimination rate constant)。将上式积分得 可见按一级动力学消除的药物半衰期与C高低无关,是恒定值。体内药物按瞬时血药浓度(或体内药量)以恒定的百分比消除,单位时间内实际消除的药量随时间递减。消除速率常数(k e )的单位是h -1 ,它不表示单位时间内消除的实际药量,而是...
...: dk c /dt=k 21 .x p -k 21 .x c -k 10 .x c 对上式积分并引入中央室分布容积Vc,可得中央室(血) 药物浓度 随时 间变 化的基本表达式: C=A.e+B.e -βt 式(25) 式中α为分布速率常数,β为 消除速率常数 ,A、B为经验常数。四者都是由模式参数k 10 、k 12 、k 21 组成的混杂参数(hybri...
药代动力学(pharmacokinetics)简称 药动学 ,从广义上讲,泛指研究药物的 体内过程 即机体对药物的吸收、分布、 生物转化 和 排泄 过程及其量变规律。狭义的药动学则是指以数学模型和公式,研究体内药物随时间的量变规律。本节主要介绍后者中与TDM有关的内容。在TDM工作中,药动学主要用于:①建立监测个体的体内药量或 药物浓度 随时 间变 化的数学...
近日,白天黑夜都会 尿失禁 的王某终于能过上正常人的生活了。这是上海第六人民医院泌尿外科采用尿流动力学悬吊技术治愈的首例患者。 现年72岁的王某已有27年的压力性失尿病史,这使他十分苦闷,因为打一次喷嚏或进行体力活动时,腹部压力会突然增大,尿液就会失控排出。进六院治疗后,王某很快就能正常排尿了。
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