β受体激动剂 是 肾上腺素β受体激动剂 的简称,包括 非选择性的β受体激动剂 (如 异丙肾上腺素 )及选择性心脏 β1受体激动剂 (如 多巴酚丁胺 ),选择性 β2受体激动剂 (如 沙丁胺醇 )。由于其受体不同,故对心血管作用也不尽相同。很早的时候常用异丙肾上腺素来缓解支气管哮喘症状,但由于其非选择性β受体激动剂,对心脏有很大的副作用,所以逐渐被淘汰,现如今...
β受体亢进症 是患者在劳累、病毒感染、情绪激动、精神创伤等应急情况下导致一系列自主神经功能失调。机体内源性 儿茶酚胺 分泌正常而β-受体对其刺激过度敏感致使 心率增快 、心缩力增强和 心输出量 增多等 心功能 亢进状态,且对β-受体阻滞药治疗效果良好。 病因 (一)发病原因:病因未完全明确,一般认为主要是由于中枢 神经系统 功能失调,导致自主(植物) 神经 ...
西咪替丁 ,H 2 受体阻抗剂的原型药 H 2 受体阻抗剂 ( 英语: H 2 antagonist )是一系列用于阻断 组织胺 作用于胃的 壁细胞 、减少壁 细胞分泌 胃酸 的药物。H 2 受体阻抗剂用于治疗 消化不良 ,但现在已经有效果更好的 氢离子帮浦阻断剂 [1] 。 在美国, 美国食品药物管理局 核准低剂量的 西咪替丁 、 雷尼替丁 、 法莫替丁 ...
为了体外研究脂蛋白的细胞代谢和脂蛋白受体活性,早在1974年Goldstein和Brown就建立了成纤维细胞125I标记LDL的配体-受体结合分析法。其基本原理是:用放射性同位素(常用125I)标记LDL后,与细胞(通常为培养的单层成纤维细胞)、组织或含有LDL-R的制剂一起孵育,使LDL-R与125I-LDL充分结合,形成受体-配体复合物,再除去未结合的1...
根据 受体蛋白 结构、信息 传导 过程、效应性质、 受体 位置等特点,受体大致可分为下列4类: 1. 含 离子通道 的受体 又称直接 配体 门控通道型受体,它们存在于快速反应 细胞 的膜上,由单一肽链反复4次穿透 细胞膜 形成1个 亚单位 ,并由4~5个亚单位组成穿透细胞膜的离子通道,受体激动时离子通道开放使细胞膜 去极化 或 超极化 ,引起兴奋或抑制效应。...
构效关系 肾上腺素受体激动药 的基本 化学 结构是β-苯乙胺,当苯环、α位或β位碳原子的氢及末端氨基被不同 基团取代 时,可人工合成多种肾上腺素受体激动药。这些基团可影响药物对α、β 受体 的亲和力及激动受体的能力,而且会影响药物的 体内过程 。 1.苯环上化学基团的不同 2.烷胺 侧链 α碳原子上氢被取代 3.氨基上氢原子被取代 4.光学 异构体 分类 按...
为了体外研究脂蛋白的细胞代谢和脂蛋白受体活性,早在1974年Goldstein和Brown就建立了成纤维细胞 125 I标记LDL的配体-受体结合分析法。其基本原理是:用放射性同位素(常用 125 I)标记LDL后,与细胞(通常为培养的单层成纤维细胞)、组织或含有LDL-R的制剂一起孵育,使LDL-R与 125 I-LDL充分结合,形成受体-配体复合物,再除...
β2受体激动剂 是 肾上腺素β2受体激动剂 的简称,临床上主要用于治疗 支气管哮喘 、 慢性阻塞性肺疾病 等,它作用于支气管平滑肌,可以起到扩张支气管的作用,增加通气,改善呼吸,是支气管哮喘患者治疗一线药物。根据药理特性与临床应用,将β2受体激动剂分为四类:第一类起效迅速而作用时间持续长,如吸入型 福莫特罗 ,既可以用于迅速缓解哮喘,按需治疗,也可以作为维持...
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