...β受体阻滞剂与肾上腺素能β受体特异性结合,可竞争性、可逆性地阻断各器官中肾上腺素能β受体的作用,因此在心血管病的治疗中起主要作用。多年来β受体阻滞剂被广泛用于心肌缺血、心律失常和高血压的治疗。近年,β受体阻滞剂已在慢性心力衰竭治疗中显示出...
...蛋白质结合,物理或化学等刺激能使肥大细胞脱颗粒,导致组胺释放。组胺与靶细胞上特异受体结合,产生生物效应;如小动脉、小静脉和毛细血管舒张,引起血压下降甚至休克;增加心率和心肌收缩力,抑制房室传导;兴奋平滑肌,引起支气管痉挛,胃肠绞痛;刺激胃壁...
...免疫细胞表面表达多种细胞因子受体(cytokine receptor),不同免疫细胞表达细胞因子受体的种类、密度和亲和力有所差别。1.T细胞表面的细胞因子受体多种细胞因子可调节T细胞的功能,这是因为T细胞存在着相应的细胞因子受体,如IL-...
...Schneider等于1982年从牛肾上腺分离出LDL受体,以后又分离出编码牛LDL受体羧基末端1/3氨基酸的cDNA,并初步阐明了牛LDL受体cDNA,推导出人LDL受体的氨基酸序列。...
...肾上腺素受体阻断药(adrenoceptor blocking drugs)能阻断肾上腺素受体从而拮抗去甲肾上腺素能神经递质或肾上腺素受体激动药的作用。对于整体动物,它们的作用强度取决于机体的去甲肾上腺素能神经张力。这类药物按对α和β...
...受体动力学一般用放射性同位素标记的配体(L)与受体(R)做结合试验研究。取一定量组织,磨成细胞匀浆,分组加入不同浓度的放射性同位素标记的配体(药物),温孵待反应达平衡后,迅速过滤或离心分出细胞,用缓冲液洗去尚未结合的放射性配体,测定标本的...
...脂溶性化学信号(如类固醇激素、甲状腺素、前列腺素、维生素A及其衍生物和维生素D及其衍生物等)的受体位于细胞浆或细胞核内。激素进入细胞后,有些可与其胞核内的受体相结合形成激素-受体复合物,有些则先与其在胞浆内的受体结合,然后以激素-受体...
...IL-12、M-CSF、TGF-β等以双体形式存在。给大多数细胞因子带有糖基,但这些糖基多与细胞因子的生物活性无关,可能起延长细胞因子体内半衰期的作用。二、细胞因子受体细胞因子都是通过与靶细胞表面高亲合力的特异性受体结合后才能发挥其生物学效应...
...β3肾上腺素能受体激动剂近年来受到广泛关注并作为减肥药物被深入研究,但美国Pennington生物医学研究中心Redman等日前的一项随机、双盲、安慰剂对照研究却并未证实新型β3肾上腺素能受体激动剂TAK-677的有效性。[J Clin ...
...LDL受体是一种多机能蛋白,由836个氨基酸组成的36面体结构蛋白,分子量约115kD。由五种不同的区域构成(见图6-1),各区域有其独特的功能。图6-1 LDL受体与VLDL受体结构1.配体结合结构域配体结合结构域由292个氨基酸残基...
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