奥美拉唑 （omeprazole）又名 洛赛克 （losec），由一个砜根联接苯咪唑环和 吡啶 环所成。1982年试用于临床治疗 消化性溃疡 收到明显效果。 【药理作用】奥美拉唑口服后，可浓集于 壁细胞 分泌小管周围，并转变为有活性的次 磺酰胺 衍生物 。它的硫原子与H + ，K + - ATP 酶上的 巯基 结合， 形成酶 - 抑制剂 复合物 ，从而抑制H...
乙胺嘧啶 （pyrimethamine）是目前用于病因性预防的首选药。 【药理作用和临床作用】乙胺嘧啶对恶性疟和 间日疟 某些虫株的 原发性 红细胞 外期有抑制作用，用作病因预防药，作用持久，服药一次，预防作用可维持一周以上。对红细胞内期的未成熟 裂殖体 也有抑制作用，对已成熟的裂殖体则无效。用于控制耐 氯喹 株恶性疟的 症状 发作，生效较慢，常需在用药后第...
H 2 N-CO-NHOH 【药理作用】 羟基脲 （hydroxycarbamide,hydroxyurea,HU）能抑制 核苷酸 还原酶 ，阻止 胞苷酸 转变为 脱氧胞苷 酸，从而抑制 DNA 的合成。它能选择性地作用于S期 细胞 。口服吸收很快，1小时 血药浓度 达峰值，6小时消失。能透过 红细胞膜 和 血脑屏障 。主要由 肾排泄 。 【 不良反应 】主...
...烷类 衍生物 ，其 哌啶 环中N上甲基为异戊烯基取代而成的合成 镇痛药 。主要激动κ、σ 受体 ；但又可 拮抗 μ受体（见表18-2）。 【药理作用和临床应用】 按等效 剂量计 算，本药的 镇痛 效力为吗啡的1/3，一般皮下或 肌内注射 30mg的镇痛效果与吗啡10mg相当。其 呼吸抑制 作用约为吗啡的1/2；增加剂量至30mg以上，呼吸抑制作用并不按比例增...
...在体内迅速经 MAO 和COMT的 催化 而 代谢 失效，故作用时间短暂。因多巴胺不易透过 血脑屏障 ，故外源性多巴胺难于引起中枢作用。 【药理作用】 1． 心脏 主要激动心脏β 1 受体 ，也具释放去甲肾上腺素作用，能使收缩性加强， 心输出量 增加。一般剂量对心率影响不明显，大剂量可加快心率。与 异丙肾上腺素 比较，多巴胺增加心输出量的作用较弱，对心率影响...
叶酸 （folic acid）是由喋啶核、 对氨苯甲酸 及 谷氨酸 三部分组成。广泛存在于动、植物性食品中。 【药理作用】食物 中叶 酸和叶酸制剂进入体内被还原和 甲基化 为具有活性的5- 甲基四氢叶酸 （5-CH3H4PteGlu）。进入 细胞 后5-CH3H4PteGlu作为甲基供给体使 维生素B12 转成甲基B12，而自身变为H4PteGlu，后者能与...
琥珀胆碱 （succinylcholine）又称 司可林 （scoline），由 琥珀酸 和两分子 胆碱 组成。 【药理作用】 静脉注射 10～30mg琥珀胆碱后，患者先出现短时间 肌束 颤动。一分钟内即转为松弛，通常从 颈部 肌肉 开始，逐渐波及肩胛、 腹部 和四肢。约在2分钟时肌松作用最明显，在5分钟内作用消失。为了达到较长时间的肌松作用，可采用持续 静...
... 胞核 染色质 上的受体结合，使 RNA 多聚酶 活性增加，启动、调控 转录 ，增加mRNA及 蛋白质合成 。结果多种酶和细胞活性加强。 【药理作用】 1.维持 生长发育 甲状腺激素为人体正常生长发育所必需，其分泌不足或过量都可引起 疾病 。甲状腺功能不足时，躯体与智力发育均受影响，可致 呆小病 （ 克汀病 ），成人甲状腺功能不全时，则可引起 粘液性水肿 。...
...胺基甲酰化胆碱酯酶水解后，形成二甲胺基甲酸和复活的胆碱酯酶，酶的活性才得以恢复（图7-2）。 图7-2 新斯的明抑制胆碱酯酶过程的示意图 【药理作用】新斯的明对 心血管 、腺体、眼和 支气管 平滑肌 作用较弱，对 胃肠道 和 膀胱 平滑肌有较强的兴奋作用；而对 骨骼肌 的兴奋作用最强，因为它除通过抑制胆碱酯酶而发挥作用外，还能直接激动骨骼肌 运动终板 上的N...
可乐定 （clonidine, 可乐宁 ）为 咪唑 类衍化物。 【药理作用】 麻醉 动物 静脉注射 可乐定后，先见 血压 短暂升高，随见血压持久下降，伴有心率减慢、 心输出量 减少。升压是可乐定激动外周 血管 α 受体 所致，随后的降压则与中枢作用有关。 口服给药 仅见降压而无升压效，继续服用后，外周血管阻力逐渐降低，肾血管阻力也降低，但并不显着影响 肾血流...
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