...受体-配体是生命活动中的一种偶合,受体都有其内源性配体,如神经递质、激素、自身活性物(autocoid)等。能激活受体的配体称为激动药(agonist),能阻断其活性的配体称为拮抗药(antagonist)。根据受体与配体结合的高度特异性,...
...应用β-受体阻滞药同时应合用α-受体阻滞药,以免因β2受体阻断后扩张小动脉作用消失,加重高血压。对有心力衰竭病人慎用。对有支气管哮喘史病人宜选用选择性心脏β-受体阻滞药,如阿替洛尔(氨酰心安)。老年人常有冠心病所致心律失常,对β-受体阻滞药...
...甲亢患者的某些症状。上个世纪50年代以后,人们开始使用抗高血压药如利血平和胍乙啶等肾上腺素能神经阻断药作为甲亢的辅助治疗,并发现此类药物却能减轻甲亢患者的病情。 普萘洛尔是一种肾上腺素能神经β受体阻断药,虽然与利血平和胍乙啶的作用机理不同,...
...抑制Ⅱ相疼痛。本实验结果表明紫金龙总生物碱可抑制福尔马林实验的两相反应,并在剂量小于阿司匹林时,两相的镇痛作用均强于阿司匹林。 纳洛酮作为阿片受体拮抗药,可以阻断吗啡类镇痛药与滋、δ、κ型阿片受体的结合,从而消除吗啡类药物的镇痛作用。而本实验...
...、胸骨右缘第2肋间和颈外动脉上最明显,运动后更为显著。收缩压可轻度升高19~21kPa,脉压增大,有水冲脉、枪击音和毛细血管征。可有手足发抖和腱反射增强。 典型症状诊断不难,凡年轻人心悸、胸闷、心率增快、焦虑不安,服用β受体阻滞药后症状消失...
...紧张及妄想等症状。氯丙嗪抗精神病的作用机制未定。早年发现吩噻嗪类可提高动物脑内DA的主要代谢产物高香草酸(HVA)的生成率。这意味着DA的更新增加,因而推测这是由于吩噻嗪类阻断了脑内DA受体,代偿性地加速了突触前膜中DA的合成与代谢的结果。...
...;双氯非那胺(二氯磺胺)25mg,2~3次/d。本类利尿剂作用弱且易产生耐受性,极少用于治疗高血压。 ②肾上腺素能阻滞药: A.β肾上腺素能阻滞药(β受体阻滞药):本类药物的出现是近代药理学的一项重大进展,目前已广泛用于心血管领域。其降低...
...(一)肾上腺素 为肾上腺能α受体和β受体的兴奋剂,对两种受体几乎具有相同程度的作用。肾上腺素可以加速心率,中等程度地加强心肌收缩,并增强周围血管阻力。心脏骤停后,肾上腺素是第一个经静脉注射(或稀释后,由气管内注入)的药物。因为它有助于增加...
...1. Ⅱ类分子的结构 MHC Ⅱ类分子是由α、β两条链通过结合紧密的非共价键连接组成的异源双体。α链分子量32~34kDa,有2个N连接寡糖,β链 29~32kDa,有一个N-连接糖基化点(图6-9)。Ⅱ类分子α、β链是由不同基因所碥码。...
...拮抗剂:有人在研究二氢吡啶类Ca2+拮抗剂构效关系时发现,将4位芳基改为低级烷基时,该类药抗血小板聚集作用显著增强。 ADP受体拮抗剂:血小板上的ADP受体也称P2T受体,新型抗血小板药FPL66096及FP67085能通过阻断血小板膜上ADP...
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