各种刺激引起内源性乙酰胆碱的释放在诱发 哮喘 中有重要作用。M胆碱受体阻断剂能阻断乙酰胆碱作用,可用于治疗哮喘。例如异丙基阿托品(ipratropium)。吸入给药很少吸收。因此有明显扩张支气管作用,增加第一秒钟最大呼气量,而不影响痰液分泌,也无明显全身性不良反应。主要用于 喘息 型 慢性支气管炎 。
β受体阻断药如普萘洛尔、吲哚洛尔、噻马洛尔及选择性β 1 受体阻断药如阿替洛尔、美托洛尔、醋丁洛尔等均可用于 心绞痛 ,能使多数患者心绞痛发作次数减少,硝酸甘油用量减少,并增加运动耐量,改善缺血性心电图的变化。兹以普萘洛尔为例介绍如下: 【药理作用】心绞痛时,交感神经活性增强,心肌局部和血中 儿茶 酚胺含量增高,更大程度地激动β受体,使心肌收缩性加强,心率加...
N 2 胆碱受体阻断药(N 2 -cholinoceptorblocking drugs)也称骨骼肌松弛药(skeletalmuscular relaxants),简称肌松药,阻断神经肌肉接头的N 2 胆碱受体妨碍神经冲动的传递,使骨骼肌松弛,便于在较浅的麻醉下进行外科手术。根据其作用方式的特点,可分为除极化型和非除极化型两类。
哌唑嗪(prazosin)选择性地阻断α 1 受体而对α 2 受体的阻断极少,因此不促进去甲肾上腺素的释放,加快心率的副作用较轻,口吸取有效。近年合成不少哌唑嗪的衍生物,成为一类新型降压药,将在第二十五章中叙述。
M胆碱受体阻断药如阿托品及其合成代用品可减少胃酸分泌、解除胃 肠痉挛 。但在一般治疗剂量下对胃酸分泌抑制作用较弱,增大剂量则不良反应较多,已很少单独应用。而哌仑西平(pirenzepine)对引起胃酸分泌的M 1 胆碱受体亲和力较高,而对唾液腺、平滑肌、心房的M胆碱受体亲和力低。治疗效果与西米替丁相仿,而不良反应轻微。
这类药物主要阻断β受体而对心脏发生影响,同时还有阻滞钠信道、促进钾信道、缩短复极过程的效应。表现为减慢窦房结、房室结的4相除极而降低自律性;也能减慢0相上升最大速率而减慢传导速度;某些β受体阻断药能缩短APD和ERP,且以缩短APD为显着;某些药在高浓度时还有膜稳定作用。这类药物的一般药理内容见第十一章,本节只述及其抗 心律失常 方面的内容,鉴于普萘洛尔是这...
N 2 胆碱受体阻断药(N 2 -cholinoceptorblocking drugs)也称骨骼肌松弛药(skeletalmuscular relaxants),简称肌松药,阻断神经肌肉接头的N 2 胆碱受体妨碍神经冲动的传递,使骨骼肌松弛,便于在较浅的麻醉下进行外科手术。根据其作用方式的特点,可分为除极化型和非除极化型两类。
H2受体拮抗剂可高度选择性地与组胺H2受体结合,竞争性地拮抗组胺与H2受体结合后引起的胃酸分泌,产生抑酸作用,用于治疗消化性溃疡。传统的给药方法是一日剂量分次给药,如西咪替丁200毫克,每天四次或400毫克,每天二次;雷尼替丁150毫克,每天二次;法莫替丁20毫克,每天二次;尼扎替丁150毫克,每天二次;罗沙替丁75毫克,每天二次。 近年来的研究结果表明,组...
早期的α受体阻断药多属此类,其中,酚妥拉明和妥拉唑啉对α 1 受体和α 2 受体的选择性很低,酚苄明对α 1 受体仅具中等程度的选择性。从作用时间看,又有长效与短效之分。 (一)短效类 本类药物与α受体结合较松,易于解离。是竞争性α受体阻断药。它们可使激动药的量效曲线平行右移,增加激动药的剂量仍可达到最大效应(图11-2)。 图11-2 短效(左,妥拉唑淋)...
H2受体拮抗剂能阻止组胺与H2受体结合使壁细胞胃酸分泌减少。国内常用的H2受体拮抗剂有西米替丁、雷尼替丁和法莫替丁,国外还有尼刹替丁。近年来这类药物在治疗消化性溃疡、慢性胃炎、胃食管反流和应激性溃疡方面十分广泛,疗效可靠。但应注意在具体使用中不仅要掌握适应证,严格用药剂量及防范不良反应,还应重视避免种种不恰当的联用,以使用药更加安全、有效。以下为常见的几种临...
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