β受体阻断药如普萘洛尔、吲哚洛尔、噻马洛尔及选择性β 1 受体阻断药如阿替洛尔、美托洛尔、醋丁洛尔等均可用于 心绞痛 ，能使多数患者心绞痛发作次数减少，硝酸甘油用量减少，并增加运动耐量，改善缺血性心电图的变化。兹以普萘洛尔为例介绍如下： 【药理作用】心绞痛时，交感神经活性增强，心肌局部和血中 儿茶 酚胺含量增高，更大程度地激动β受体，使心肌收缩性加强，心率加...
N 2 胆碱受体阻断药（N 2 -cholinoceptorblocking drugs）也称骨骼肌松弛药（skeletalmuscular relaxants），简称肌松药，阻断神经肌肉接头的N 2 胆碱受体妨碍神经冲动的传递，使骨骼肌松弛，便于在较浅的麻醉下进行外科手术。根据其作用方式的特点，可分为除极化型和非除极化型两类。
哌唑嗪（prazosin）选择性地阻断α 1 受体而对α 2 受体的阻断极少，因此不促进去甲肾上腺素的释放，加快心率的副作用较轻，口吸取有效。近年合成不少哌唑嗪的衍生物，成为一类新型降压药，将在第二十五章中叙述。
M胆碱受体阻断药如阿托品及其合成代用品可减少胃酸分泌、解除胃 肠痉挛 。但在一般治疗剂量下对胃酸分泌抑制作用较弱，增大剂量则不良反应较多，已很少单独应用。而哌仑西平（pirenzepine）对引起胃酸分泌的M 1 胆碱受体亲和力较高，而对唾液腺、平滑肌、心房的M胆碱受体亲和力低。治疗效果与西米替丁相仿，而不良反应轻微。
这类药物主要阻断β受体而对心脏发生影响，同时还有阻滞钠信道、促进钾信道、缩短复极过程的效应。表现为减慢窦房结、房室结的4相除极而降低自律性；也能减慢0相上升最大速率而减慢传导速度；某些β受体阻断药能缩短APD和ERP，且以缩短APD为显着；某些药在高浓度时还有膜稳定作用。这类药物的一般药理内容见第十一章，本节只述及其抗 心律失常 方面的内容，鉴于普萘洛尔是这...
N 2 胆碱受体阻断药（N 2 -cholinoceptorblocking drugs）也称骨骼肌松弛药（skeletalmuscular relaxants），简称肌松药，阻断神经肌肉接头的N 2 胆碱受体妨碍神经冲动的传递，使骨骼肌松弛，便于在较浅的麻醉下进行外科手术。根据其作用方式的特点，可分为除极化型和非除极化型两类。
早期的α受体阻断药多属此类，其中，酚妥拉明和妥拉唑啉对α 1 受体和α 2 受体的选择性很低，酚苄明对α 1 受体仅具中等程度的选择性。从作用时间看，又有长效与短效之分。 （一）短效类 本类药物与α受体结合较松，易于解离。是竞争性α受体阻断药。它们可使激动药的量效曲线平行右移，增加激动药的剂量仍可达到最大效应（图11-2）。 图11－2 短效（左，妥拉唑淋）...
又称N1 胆碱受体阻断药 （Ni-chlolinoceptor blocking drugs）。一类能阻断 神经节 传递功能的药物。药物与 神经节细胞 中的N1 胆碱受体 结合，竞争性阻断了 递质 乙酰胆碱 与N1 受体 结合，妨碍了 神经冲动 在神经节中传递，引起 血压 降低。代表药有 六甲溴铵 、 美加明 、樟磺味芬等，由于 不良反应 多且严重，已不用作...
拉贝洛尔 （labetolol,柳胺苄心定）的特点是兼具β和α 受体 阻断作用。根据 麻醉 犬实验，其β 1 受体阻断作用为普奈洛尔的1/4，对β 2 受体作用为普奈洛尔的1/11～1/17。其对β受体阻断作用为对α受体阻断作用的4～16倍。 多用于中度和重度 高血压病 ，也有用于 绞痛 的报告。主要通过阻断β受体抑制 心脏 和阻断α受体 舒张 血管 ，从而...
α 受体 阻断药能选择性地与α 肾上腺素受体 结合，其本身不激动或较少激动肾上腺素受体，却能妨碍 去甲肾上腺素能神经 递质 及 肾上腺素受体激动药 与α受体结合，从而产生抗肾上腺素作用。它们能将 肾上腺素 的升压作用翻转为降压，这个现象称为“肾上腺素作用的翻转”（adrenalinereversal）。这可解释为α受体阻断药选择性地阻断了与 血管收缩 有关的...
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