...考虑包括logDMCL在内的支持系统，对于项目组能够协同最优化药物动力学（即血液水平）和肿瘤渗透性是至关重要的；可以进行靶标选择：如果母体化合物在试管中呈现活性的特性与logDMCL值相关的特性相同，那么要开发具有高肿瘤渗透性的候选药物可能是...
...多数抗菌药物在体内的分布情况符合二室模型，药物先进入血供丰富的中央室，然后进入血流缓慢的周边室。根据血药浓度和时间的关系可制定药时曲线，曲线下的总面积可反映抗菌药物的吸收情况（利用度）及啄收速度。抗菌药物主要经肾脏排出，也可经肝脏代谢、...
...安全性高，以20微克/千克向小鼠脑内注入，仅有10％死亡（而在同样条件下氧氟沙星约为80％）。药代动力学研究表明，本品在中枢神经系统的分布比环丙沙星和氧氟沙星低，因此发生神经系统副反应的可能性很低，仅为0.6％左右。光毒性试验表明，甲磺酸帕珠...
...尿道的相对压力。 对于某些复杂性排尿障碍的病患而言，事实上前述的传统静态尿路动力学检查在诊断上可能是略嫌不足的，幸好随着医疗技术的进步，一些先进的检查如“动态多频道尿动力学检查”和合并X光摄影的“影像尿路动力学检查”对于诊断上更提供了有力的...
...对细菌损伤程度、靶点功能恢复时间等是PAE的决定因素；药物种类与浓度、细菌种类、药物和细菌接触时间等也是PAE的重要影响因素。药代动力学参数血药峰浓度（Cmax）、药物浓度一时间曲线下面积（AUC）等对于浓度依赖性药物尤其氨基苷类药物、氟...
...禁忌证。 合并使用SSRIs：由于可能的药效学和药代动力学相互作用（尤其是在高剂量下），文拉法辛与SSRIs合并使用应该在专业医师的监护下进行。 其他相互作用：只有在必要的情况下才合并使用CYP3A4强效抑制剂（如红霉素、蛋白酶抑制剂等），或...
...影响因素很多，包括哪些方面能说明产品的性能，两种产品可见到或潜在的差异。 从本质上讲，非临床试验应该有比较性，对体内研究，应考虑药代动力学和药效学参数变化、免疫应答以及标准毒理学观察试验等内容；免疫原性除非通过其他方式证明，否则必须经过临床...
...这些因素相互作用知识的局限，使用药变得复杂。遗传差异对药效学影响小于对药物动力学影响，尽管如此，遗传在某些种族和人群显得尤为重要。大约一半的美国人N-乙酰转移酶(一种能代谢某些药物和许多毒物的肝药酶)活性低。N-乙酰转移酶活性低的人比活性高...
...工作量即为药理研究部分。新药的药理学研究主要包括药效学、一般药理学和代动力学研究，为临床研究提供有效性科学依据药理研究中的实验室条件、仪器设备、各种试剂及组织管理均应符合GLP要求；实验动物应符合全国家规定的等级动物的要求。试验记录应详细准确，...
...cetirizine)是第一代抗组胺药物羟嗪的活性羧酸衍生物，分子结构中的两性离子特征使其无明显的中枢抑制作用，临床主要用于防治过敏性鼻炎、慢性特发性荨麻疹、过敏性哮喘和特异性皮炎等疾病［1,2］。目前，有关盐酸西替利嗪临床药代动力学资料，国外学者已...
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