药物一定的速度进行分解是药物 化学 本性的反映,分解反应的速度决定于反应物的浓度,湿度、PH、催化剂等条件。用化学动力学的方法可以测定药物分解的速度,预测药物的有效期和了解影响反应的因素,从而可采取有效措施,防止或减缓药物的分解,制备安全有效,稳定性好的制剂。现将与药物稳定性有关的化学动力学基本概念。简要地加以介绍。 (1)反应速度反应速度用单位时间内反应物...
受体 动力学一般用 放射性同位素 标记的 配体 (L)与受体(R)做结合试验研究。取一定量组织,磨成 细胞 匀浆 ,分组加入不同浓度的放射性同位素标记的配体(药物),温孵待反应达平衡后,迅速过滤或离心分出细胞,用 缓冲液 洗去尚未结合的 放射性 配体,测定 标本 的放射强度,这是药物与细胞结合的总量,此后用过量冷配体(未用 同位素标记 的配体)洗脱特异性与受...
药代动力学(pharmacokinetics)简称 药动学 ,从广义上讲,泛指研究药物的 体内过程 即机体对药物的吸收、分布、 生物转化 和 排泄 过程及其量变规律。狭义的药动学则是指以数学模型和公式,研究体内药物随时间的量变规律。本节主要介绍后者中与TDM有关的内容。在TDM工作中,药动学主要用于:①建立监测个体的体内药量或 药物浓度 随时 间变 化的数学...
当n=0时,-dC/dt=KC 0 =K(为了和一级动力学中 消除速率常数 区别,用K代k),将上式积分得: C t =C 0 - K t ,C 0 为初始 血药浓度 ,C t 为t时的血药浓度,以C为纵座标、t为横座标作图呈直线(图3-6),斜率为K,当C t /C 0 =1/2时,即体内 血浆 浓度下降一半(或体内药量减少一半)时,t为药物消除半衰期(h...
实行个体化给药时,设定初始剂量并由此获得血药浓度再行高速用药量。群体药代动力学把这个过程作为定量方法在近年来特别引人注目。群体参数的创始者美国的Sheiner教授概述了其概念和近年的进展。各国专家对群体参数设定、TDM的具体临床应用、新药开发阶段的TDM和群体药代动力学参数的应用提出了具体意见。其目的:一是针对特定患者取得期望血药浓度的准确值,定量预测初始剂...
摘要:伴早期心脏指数降低的老年人,在复苏过程中产生高动力学反应。(archsurg2000;135:688-695) westport,6月16日(路透社医学新闻)伴早期心脏指数降低的老年人,在 休克 复苏过程中产生高动力学反应。尽管老年人的结果低于年轻人,但复苏并非无效。 德克萨斯-休斯顿大学医学院的brucea.mckinley博士及其同事,研究了12例...
...肾小球滤过率 ,这些研究,提示在血管紧张素作用下,系膜细胞系肾小球毛细血管和液体通过的主要调节环节。 (三)血管紧张素肾内直接作用对 血液 动力学影响 血管紧张素Ⅱ引起RBF降低,但对GFR较少作用。通过微 穿刺 研究,当血管紧张素Ⅱ输注时,引起SNGFR下降,小球血流减少,肾小球出入动脉阻力增加,小球滤过常数kf降低。微穿刺还发现,当血管紧张素Ⅱ直接输入小...
组织受损伤后的 微循环 很快发生 血液 动力学变化,即血液的 血管 口径的改变,病变发展速度取决于损伤的严重程度。血液动力学的变化一般按下列顺序发生(图5-1)。 1.细动脉短暂收缩 损伤发生后迅即发生短暂的细动脉收缩,持续仅几秒钟。其机制可能是 神经 源性的,但某些 化学 介质也能引起 血管收缩 。 2. 血管扩张 、血流加速 先累及细动脉,随后导致更多 ...
...C 1 =k e C,式中k用k e 表示 消除速率常数 (elimination rate constant)。将上式积分得 可见按 一级动力学 消除的药物半衰期与C高低无关,是恒定值。体内药物按瞬时 血药浓度 (或体内药量)以恒定的百分比消除,单位时间内实际消除的药量随时间递减。消除速率常数(k e )的单位是h -1 ,它不表示单位时间内消除的实际药量...
...3%,并无不适感觉。若原有缺陷如严重 贫血 与心肌损害则对急性失血之代偿可迅速达到极限。与全血丧失相比,患者对失血浆耐忍性较佳。但失血的共同特点为血容量不足引起血液动力学改变。 在血管内流动之血液,以体重为70kg的成年男性为例,约为4.5~5.0L,红细胞压积45%。其中65%~75%分布在静脉系统内;动脉系内约为11%~20%,余者在毛细血管床及细胞周围...
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