...最大效能。可见部分激动药具有激动药与拮抗药两重特性。(图2-9C、D)目前放射性配体-受体结合技术已普遍用于受体研究,但必需和药理效应实验结合进行才有意义。为什么化学结构类似的药物作用于同一受体有的是激动药,有的是拮抗药,还有的是部分拮抗药...
...粒细胞上具有免疫粘附作用的结构称为CR1。以后又相继发现了另外4种C3受体,即CR2(1973)、CR3(1979)、CR4(1984)和CR5(1984)。另外,还有4种补体受体则是根据它们的补体配体特异性而命名的,即C1q受体(C1q-R...
...脂肪细胞脂质结合蛋白(ALBP)基因和环氧酶增生激活受体γ(PPARγ)均呈高表达,通过巨噬细胞清道夫受体介导的无限制摄取ox-LDL可刺激PPARγ基因表达。ALBP基因是核受体PPARγ的调控基因之一,ALBP的过量表达会加速胆固醇酯的...
...层极性脂牢固地结合,从而使其不在脂蛋白分子间转换,这是与其他载脂蛋白不同之处。ApoB100的生理功能有:①合成装配和分泌富含甘油三酯的VLDL;②是LDL的结构蛋白。③LDL受体的配体,并可调节LDL从血浆中的清除速率。2.ApoB48...
...多种生长因子和细胞因子的受体为一类结构上为单次跨膜的糖蛋白。与七次跨膜受体(G蛋白偶联型受体)相对应,将其称为单次跨膜受体,即它们的跨膜区仅为单向一次性的,而不像七次跨膜受体那样有反复的跨膜区段。单次跨膜受体依照其结构特点可进一步分成多个...
...人工合成的H1受体阻断药多具有乙基胺的共同结构,Ar1和Ar2可为苯环或杂环,X可为氮、氧或碳,并与主核相联。乙基胺与组胺的侧链相似,对H1受体有较大亲和力,但无内在活性,故能竞争性阻断之。【药理作用】1.抗外周组胺H1受体效应 H1受体...
...ranitidine)、法莫替丁(famotidine)和尼扎替丁(nizatidine)。常用H2受体阻断药化学结构【药理作用】本类药物竞争性拮抗H2受体,能抑制组胺、五肽胃泌素、M胆碱受体激动剂所引起的胃酸分泌。能明显抑制基础胃酸及食物和其他...
...纳洛酮(naloxone)化学结构与吗啡极相似,主要区别为叔氮上以烯丙基取代甲基,6位羟基变为酮基(见表18-1)。纳洛酮对4型阿片受体都有拮抗作用(见表18-2)。它本身并无明显药理效应及毒性,给人注射12mg后,不产生任何症状;注射...
...病毒的结构有二种,一是基本结构,为所有病毒所必备;一是辅助结构,为某些病毒所特有。它们各有特殊的生物学功能。(一)病毒的基本结构1.含RNA的称为RNA病毒。DNA病毒核酸多为双股(除微小病毒外),RNA病毒核酶酸多为单股(除呼肠孤病毒外...
...,已被区分出有数十种,但结构和功能极为相似。G-蛋白通常由α-、β-、和γ-3个亚单位组成;α-亚单位通常起催化亚单位的作用,当G-蛋白未被激活时,它结合了一分子的GDP(二磷酸鸟苷);当G-蛋白与激活了的受体蛋白在膜中相遇时,α-亚单位与...
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