肾上腺素受体阻断药(adrenoceptor blocking drugs)能阻断肾上腺素受体从而拮抗去甲肾上腺素能神经递质或肾上腺素受体激动药的作用。对于整体动物,它们的作用强度取决于机体的去甲肾上腺素能神经张力。这类药物按对α和β肾上腺素受体选择性的不同,分为α肾上腺素受体阻断药(简称α受体阻断药)和β肾上腺素受体阻断药(β受体阻断药)二大类。
肾上腺素受体阻断药(adrenoceptor blocking drugs)能阻断肾上腺素受体从而拮抗去甲肾上腺素能神经递质或肾上腺素受体激动药的作用。对于整体动物,它们的作用强度取决于机体的去甲肾上腺素能神经张力。这类药物按对α和β肾上腺素受体选择性的不同,分为α肾上腺素受体阻断药(简称α受体阻断药)和β肾上腺素受体阻断药(β受体阻断药)二大类。
β 受体 阻断药均有良好的抗高血压作用,现以 普萘洛尔 为例介绍如下: 【抗高血压作用】用普萘洛尔数天后, 收缩压 可下降15%~20%, 舒张压 下降10%~15%,合用 利尿药 降压作用更显着。 静脉注射 普萘洛尔后可使心率减慢, 心输出量 减少,但 血压 仅略降或不降,这是 压力感受器 反射 使 外周阻力 增高的结果。 有少数人,使用β阻断药后,总外周...
以含有甲硫乙胍的 侧链 代替H 1 受体 阻断药的乙基胺链,获得有选择作用的H 2 受体阻断药,它 拮抗 组胺 引起的胃酸分泌,对H 1 受体无作用。H 2 受体阻断药是治疗 消化性溃疡 很有价值的新药。当前临床应用的有 西米替丁 (cimetidine)、 雷尼替丁 (ranitidine)、 法莫替丁 (famotidine)和 尼扎替丁 (nizati...
人工合成的H 1 受体 阻断药多具有乙基胺的共同结构, Ar 1 和Ar 2 可为苯环或杂环,X可为氮、氧或碳,并与主核相联。乙基胺与 组胺 的 侧链 相似,对H 1 受体有较大亲和力,但无 内在活性 ,故能竞争性阻断之。 【药理作用】 1.抗外周组胺H 1 受体效应 H 1 受体被激动后即能通过G 蛋白 而激活 磷脂酶 C,产生 三磷酸肌醇 (IP 3 )...
β 受体 阻断药能与 去甲肾上腺素能神经 递质 或 肾上腺素受体激动药 竞争β受体从而 拮抗 其β型拟肾上腺素的作用。它们与 激动剂 呈典型的竞争性拮抗。目前文献常以pA 2 表示受体阻断药的作用强度。能使 激动药 在提高一倍浓度后,仍产生原浓度作用强度时所需阻断药 摩尔浓度 的负对数值就是阻断药的pA 2 ,pA 2 愈大,其阻断作用愈大。 在整体动物,β...
肾上腺素受体阻断药(adrenoceptor blocking drugs)能阻断肾上腺素受体从而拮抗去甲肾上腺素能神经递质或肾上腺素受体激动药的作用。对于整体动物,它们的作用强度取决于机体的去甲肾上腺素能神经张力。这类药物按对α和β肾上腺素受体选择性的不同,分为α肾上腺素受体阻断药(简称α受体阻断药)和β肾上腺素受体阻断药(β受体阻断药)二大类。
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